




舒尼替尼通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-alpha和PDGFR-beta),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,盒VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。舒尼替尼是一种新靶向治疗药物,属于双通道、多靶点醅氨酸激酶抑制剂。今天咱们就来详细了解一下晚期肾癌一线治疗用药-舒尼替尼。
舒尼替尼是处方药,它的适应症有晚期肾癌:不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);胃肠道间质肿瘤:用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);晚期胰腺内分泌肿瘤:不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
舒尼替尼用法用量:治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量为每天口服一次50mg,服用4周后停服2周,治疗胰腺神经内分泌瘤和M5型白血病的推荐剂量为每天口服一次37.5mg,连续长期不间断服用。食物同时服用或分开食用均可。
舒尼替尼是能够选择性地靶向针对多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物,具有双重抗肿瘤作用。舒尼替尼能够有针对性的阻断某些蛋白质的合成,从而达到抑制肿瘤生长,进展以及转移的效果。
在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中,750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受舒尼替尼或IFN-α一线治疗。结果为舒尼替尼的无进展生存期为11.5个月,对照组为6.2个月。舒尼替尼的总体疗效为24.8%,而对照组为4.9%。评估表明舒尼替尼治疗效果明显优于IFN-α。
S-TRAC试验纳入了615例肾细胞癌肾病切除术后存在高复发风险的患者。研究人员将患者分成两组,随机分配至接受舒尼替尼或安慰剂,舒尼替尼组的中位无病生存期(DFS)为6.8年,相较之下接受安慰剂组的中位无病生存期为5.6年。证明舒尼替尼对肾细胞癌术后疗效显著。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938