2019年5月24日,美国食品和药物管理局批准阿培利司alpelisib(诺华制药公司,Piqray)联合氟维司群治疗绝经后妇女和男子(男性罹患乳腺癌的概率很低,大概是女性的百分之一,但是概率低不等于没有),激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIk3ca突变的晚期或转移性乳腺癌,用于内分泌治疗过程中进展或治疗后失败。
Alpelisib(阿培利司)是一种口服α特异性PI3K抑制剂,其选择性抑制P110 α更强的近50倍的小分子的其它同种型相比。基于临床前模型,Alpelisib已显示出靶向PIK3CA突变癌症的功效。当alpelisib与氟维司群合用时,它在PIK3CA突变的雌激素受体(ER)阳性异种移植模型中显示出协同作用。
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