2002年美国获批的依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效,且不良反应较少,耐受性好。依普利酮在不受损器官的前提下,对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用,依普利酮可促进排尿而不流失钾元素。
日本研究人员在最新临床研究中发现,治疗高血压的药物依普利酮对于因过量摄取盐分而导致的慢性肾脏病也有疗效。今后,在治疗伴随高血压的慢性肾脏病患者时,这种降压药有望成为一个新选择。
醛固酮是存在于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的一种重要成分,在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道,选择性醛固酮受体阻断圳依普利酮能够有效控制轻中度高血压,且耐受性良好;研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消依普利酮对血压的控制作用。依普利酮和螺内酯作用原理相同,螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱,而依普利酮有良好的耐受性,副作用少的优点,避免内分泌紊乱的副作用。
依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
依普利酮治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,依普利酮也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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