




新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮是由辉瑞/法玛西亚公司研发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,2006年在国内申请专利保护。
依普利酮用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭。对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。
在临床研究中发现,治疗高血压的药物依普利酮对于因过量摄取盐分而导致的慢性肾脏病也有疗效。今后,在治疗伴随高血压的慢性肾脏病患者时,这种降压药有望成为一个新选择。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
另外依普利酮使用的注意事项有:
(1)依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。
(2)非甾体抗炎药、锂剂可影响依普利酮血药浓度而影响疗效。
(3)血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。
(4)孕妇、儿童、肝功能不全、慢性心功能不全、肾功能不全者慎用依普利酮。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437