




比卡鲁胺(康士得)又名朝晖先,是抗雄激素的非甾体 类特效药物,可对雄激素受体进行竞争性拮抗,破 坏雄激素对前列腺细胞增殖、生长的调节作用,阻断双氢睾酮的生理作用,达到抑制前列腺癌细胞异常分裂增殖的目的。为达到持续从中获益的目的,患者在实际用药期间都需要注意什么事项呢?
1、比卡鲁胺在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的患者药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以如果您有中、重度肝损伤,应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。若出现严重改变应停止本药治疗。
2、比卡鲁胺不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但需要注意的是,因偶尔可能会出现嗜睡的作用,有过此类作用的病人应予以注意。
3、比卡鲁胺与抑制药物氧化的药物(如西咪替丁和酮康唑)同时使用可引起本药血药浓度的增加,不良反应增加。
4、比卡鲁胺与环孢素和钙通道阻断剂联合应用可出现药效增加或药物不良反应,应减低这些药物的剂量。对环孢素,推荐在本药治疗开始或结柬后密切监测血浆浓度和临床状况。
5、比卡鲁胺可以与双香豆素类抗凝剂,如华法林,竞争血浆蛋白结合点。建议已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的患者,如果开始服用本药,应密切监测凝血酶原时间。
6、比卡鲁胺抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
7、对于妇女、儿童以及对比卡鲁胺任一成分过敏的患者,都应该禁用比卡鲁胺( Bicalutamide)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310