




雷帕鸣西罗莫司片是美国辉瑞公司制造的药物,雷帕鸣西罗莫司片口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后,新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市。
因为雷帕鸣西罗莫司片低肾毒性,能维持肾功能长期稳定,在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。 一般认为,雷帕鸣西罗莫司片与FKBP12结合,RAPA-FKBP12复合物与哺乳类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)结合,抑制多种刺激引起的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增生,使细胞停留在细胞周期Gl期晚期,阻止这些细胞进入S期。
临床已证明患者通过服用2mg的雷帕鸣西罗莫司片口服溶液以及服用2mg西罗莫司片获益在临床中等价,因此,患者在实际用药时可以等量互换。对于新肾移植受者,建议雷帕鸣西罗莫司片与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用雷帕鸣西罗莫司片的负荷量,即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/日,也就是每天吃2粒。为了使雷帕鸣西罗莫司片的血药浓度维持在目标范围之内,应监测西罗莫司血药浓度。
雷帕鸣西罗莫司片副作用有哪些?
根据多项临床试验研究数据显示可知,雷帕鸣西罗莫司片的治疗效果显著,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。服用雷帕鸣西罗莫司片进行治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:外周水肿/高血压/水肿/胸痛/深静脉血栓形成/肺栓塞/头痛/疼痛/头晕/寻常痤疮/高甘油三酯血症/糖尿病/卵巢囊肿/便秘/腹泻/口腔炎等等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110