




瑞格非尼(STIVARGA)是一种新型小分子多激酶抑制剂,目前已被包括欧美在内的全球60个国家批准治疗转移性结直肠癌和转移性胃肠道间质瘤,2017年4月,瑞格非尼又获美国FDA批准治疗不可能且出行肝癌的治疗。对于多吉美治疗失败的晚期肝癌患者,瑞格非尼有显著的疗效。瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,瑞格非尼因此发挥抗肿瘤作用。
在临床上,瑞戈非尼是目前用于治疗结肠癌的靶向药物,它能通过对直肠癌靶点进行抑制,而起到抗癌的作用。靶向药物是有抗癌靶点,对准靶点才能发挥抗癌作用。瑞戈非尼的靶点还是比较多的,像VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,TIE-1,TIE-2,RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等都是瑞戈非尼的靶点。瑞戈非尼既然是靶向药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。它能抑制 VEGF受体,血小板衍生生长因子受体,成纤维细胞生长因子受体,RET,KIT,TIE等多靶点通路,通过三个途径发挥抗肿瘤作用。
瑞格非尼的用法和用量:160mg(4x40mg),口服,一日一次,28天为一个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085