白血病治疗新选择-阿卡替尼

在近日举行的第25届欧洲血液学协会(EHA)年会上，阿卡替尼(Acalabrutinib，商品名Calquence)一线单药治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的数据公布引起关注。阿卡替尼单药一线治疗初治CLL患者4年总缓解率(ORR)高达97%;治疗复发/难治性CLL患者18个月生存率高达82%，并显示出长期的良好安全性。

慢性淋巴细胞性白血病(CLL)是成人中最常见的白血病类型之一，年龄是这种疾病的危险因素之一，以60岁以上人群最常见。在CLL患者中，骨髓中过多的造血干细胞变成了异常的淋巴细胞，这些异常的细胞难以对抗感染。随着异常细胞数量的增长，健康的细胞生存空间越来越小，这可能会导致贫血、感染和出血。而通过布鲁顿酪氨酸激酶引起的B细胞受体信号转导是CLL的重要生长途径之一。由于CLL疾病进展缓慢，因此，长时间且安全有效的治疗将大大提高患者的生活质量，帮助减轻症状，防止可能会出现的并发症。

阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的第二代选择性抑制剂，可与BTK共价结合，从而抑制其活性。BTK是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。在B细胞中，BTK信号转导激活了B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此，BTK是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。目前，全球共有3款BTK抑制剂获批上市：伊布替尼、泽布替尼和阿卡替尼。其中阿卡替尼于2017年获FDA批准上市，用于治疗既往已接受过一种疗法的套细胞癌淋巴癌(MCL)成年患者。2019年，阿卡替尼获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。目前，该药正被开发用于多种B细胞血液肿瘤，包括CLL、SLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。

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