




驮瑞塞尔(坦西莫司)在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性。
驮瑞塞尔可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦西莫司体内主要代谢产物为西罗莫司(雷帕霉素),两者都可以与FKBP-12蛋白结合,形成抑制mTOR信号传导复合物。
多项临床试验显示,驮瑞塞尔坦西莫司治疗肾癌的效果显著,但 治疗的同事也会出现一些副作用,肾癌用药驮瑞塞尔常见的副作用有什么?
临床试验中驮瑞塞尔(坦西莫司)常见的副作用发生率为30%,包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿;严重不良反应有:高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等;实验室异常发生率为30%,有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088