尼洛替尼达希纳是哪国药物？
医学编辑王东云
2020-12-01 14:25
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尼洛替尼（达希纳）是由瑞士诺华制药公司研发的具有高度选择性的第二代酪氨酸激酶抑制剂。尼洛替尼以氨基嘧啶为基本药效基团，是一种具有高亲和力的新型ATP竞争性抑制剂，在己上市使用的第一代酪氨酸激酶强效抑制剂伊马替尼的基础上进行分子改造的药物。
尼洛替尼的第一个专利来自诺华公司，专利首次确定其独特的合成路线和反应条件，但是没有给出具体的收率。这个专利着重介绍的是该药物生物学的作用方式和分子的作用机制。尼洛替尼经由5步汇集合成，其经典的合成路线显然得益于之前合成伊马替尼的经验。
与伊马替尼相比尼洛替尼对BCR-ABL表现出更高的亲和力和特异性，尼洛替尼在包括中国在内的全球大部分国家已被批准应用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)的慢性期(CP)和加速期(AP)患者。在2010年10月美国食品药品管理局正式批准尼洛替尼用于慢性粒细胞性白血病的一线治疗。
临床数据研究显示，尼洛替尼治疗初发CML患者与伊马替尼相比能够使慢性粒细胞性白血病慢性期(CML．CP)患者在更短时间内获得更高的主要分子学反应率和完全细胞遗传学缓解率，同时能明显改善疾病进展至加速期和急变期的时间，并且不良反应可以更好耐受，这表示尼洛替尼治疗初发CML-CP患者疗效要优于伊马替尼。
可是尽管如此，患者在实际使用尼洛替尼治疗期间，还是有可能会出现一些或轻或重的不良反应。虽然这些不良症状大都可控，但患者仍需引起注意。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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