达沙替尼容易耐药吗？

郭药师

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2025-01-21 07:57:38

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达沙替尼（施达赛）与伊马替尼相比,在慢性髓细胞白血病（ CML ）治疗中效果更为理想,起效时间较快,可提升缓解率。作为二代 KTI,达沙替尼对非突变型 BCR - ABL 的抑制能力为伊马替尼的 324 倍左右。达沙替尼与伊马替尼差异在于可对 BCR - ABL 等多种络氨酸激酶活性进行抑制,还可与其他非活性、活性形式的络氨酸激酶进行结合,充分发挥出药物效果。那么，达沙替尼容易耐药吗？

有研究证实,达沙替尼用于 CML 治疗中,可有效克服因外排泵工作导致的细胞药物浓度下降而耐药。这间接说明了患者在长期服用达沙替尼的过程中，还是会不可避免地出现耐药的情况，这也是诸多抗癌药品所共同面临的重大问题之一。患者在出现耐药的情况后，可结合自身的实际病况选择新的治疗方案。

达沙替尼可以为那些有条件行 Allo-HSCT 的部分患者争取到时间和机会。达沙替尼对无突变的 BCR-ABL 细胞株的抑制能力为伊马替尼的 325 倍，由于达沙替尼比伊马替尼有更强的抑制 BCRABL 的能力，也能克服由于 BCR-ABL 过表达引起的伊马替尼耐药，并可抑制 Src 家族激酶活化所致的非 BCR-ABL 依赖途径导致的伊马替尼耐药。

此外，由于达沙替尼不是 P-糖蛋白流出泵作用的底物，可以获得更高的细胞内浓度。不同于伊马替尼和尼洛替尼达沙替尼还可以透过血脑屏障，可能对 CML 中枢神经系统侵犯的患者有效。ENESTnd 系列研究证实：达沙替尼（施达赛）和伊马替尼比较有更快、更深的分子学反应，而且减少了疾病进展等优势，中国患者使用也安全有效。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年7月31日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986

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