




肌萎缩侧索硬化症,俗称“渐冻人症”,是一种进行性加重的神经系统疾病,为世界五大绝症之一。利鲁唑片可用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗。
力如太(利鲁唑片)治疗肌萎缩侧索硬化症的作用机理是抑制谷氨酸释放,阻断兴奋性氨基酸受体,抑制电压依赖性钠通道的作用,从而对抗细胞内谷氨酸的兴奋毒性作用。力如太(利鲁唑)的治疗延长了患者从轻或中等受损的健康状况进展到重或终末期的时间。
利鲁唑片至少可以从如下三个方面阻断治疗:1、利鲁唑片可减少谷氨酸释放。但其机理还有待于进一步研究。2、利鲁唑片可阻断兴奋性氟基酸的受体,这种阻断作用是非竞争抑制,且是可逆的。3、利鲁唑片还可直接抑制神经束梢和神经$细胞体上的电压依赖的钠通道,从而抑制突触前膜的兴奋性,也能部分阻止突触后膜受体耦联的兴奋作用。
在体外,力如太(利鲁唑片)能保护所培养的运动神经$免受谷氨酸激活的毒性影响,并避免ALS病人缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而致使的神经$死亡。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。 没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599