




司美替尼(Selumetinib)是一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂),被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。
司美替尼用法用量:建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/㎡,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。空腹服用司美替尼(Selumetinib)。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。用水吞服整个司美替尼(Selumetinib)胶囊。不要咀嚼,溶解或打开胶囊。
低分级浆液性卵巢癌被证明存在MEK基因突变,研究使用司美替尼靶向促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路的MEK-1/2蛋白激酶。研究给予52例患者100mg司美替尼,口服,每日2次,4周为1周期的治疗,33%的患者接受了12个或更多周期的治疗。研究开始之前,58%的患者已经接受了3轮或以上的化疗。司美替尼使81%的患者疾病得到控制。尤其是,8例患者得到完全或部分缓解,34例疾病稳定。中位无进展生存期为11个月,63%的患者无进展生存期超过6个月。此外,患者对司美替尼耐受性良好,仅3例患者发生4级不良事件。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756