地舒单抗获批用于无法手术切除或手术很可能造成严重功能障碍的骨巨细胞瘤患者,是因为其能够在这类患者中具备抑制肿瘤生长和减少骨破坏的双重作用以及良好的耐受性。
对于地舒单抗药物机制,牛教授介绍道:成骨细胞与破骨细胞之间一般保持着动态稳定,但肿瘤细胞破坏了这种稳定性,它可过度分泌 RANKL 从而促进溶骨。地舒单抗即通过与 RANKL 的结合,消除其激活破骨细胞瘤活性的作用以达到抑制溶骨的目的。
地舒单抗一般三个月临床上可以见到明显起效,且失效率低,能够很好的控制肿瘤的发展。对于部分效果不佳的患者来说,失效的原因还在继续研究当中,但不能排除临床诊断错误的因素。另外,牛教授提醒大家需要注意的是:地舒单抗禁用于低血钙患者,这部分患者需要纠正血钙异常方可接受地舒单抗治疗。
地舒单抗是一种采用DNA重组技术制备的全人源化免疫球蛋白(Ig)G2单克隆抗体,作用靶点为核因子-κB 受体活化因子配体(RANKL)。近年研究显示,核因子-κB受体活化因子/核因子-κB受体活化因子配体/骨保护素(RANK/RANKL/OPG)系统在破骨细胞的成熟和活化过程中起关键作用,维持着骨代谢平衡,也参与了恶性肿瘤骨转移SRE的发生。
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