




西罗莫司片是治什么的?雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于13岁或以上的接受肾移植的患者,预防器官排斥。口服,每日一次。建议雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受雷帕鸣(西罗莫司片)治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测。对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。
雷帕鸣(西罗莫司片)为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素,为T细胞抑制剂。本品与其他免疫抑制剂作用机制不同,本品抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,亦抑制抗体的产生。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(一种调节激酶)结合,并抑制其活性,阻滞了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
模型动物试验结果显示,雷帕鸣(西罗莫司片)可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物(肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓)的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110