司美替尼(selumetinib)化学名称为5-[(4-溴2-氯苯基)氨基-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺,由英国AstraZeneca公司研发,体外研究显示:司美替尼可通过抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。体内研究则表明:本品可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。给结直肠癌细胞(HT-29)异种移植瘤模型使用本品(100mg·kg-1)后,癌细胞生长受到抑制,且活性强于吉西他滨。
2020年4月10日,美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂司美替尼(Selumetinib)上市,适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。司美替尼(Selumetinib)的建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/m2,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。空腹服用司美替尼(Selumetinib)。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。
神经纤维瘤新药司美替尼在国内上市了吗?
目前司美替尼并未在国内上市,详细药品信息可以咨询医伴旅客服了解。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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