他比特定(曲贝替定)是一种新的非铂类抗肿瘤药物,有独特的抗肿瘤机制,副作用主要为可逆性肝脏损害。其最初是从一种加勒比海被囊动物红树海蛸体内分离提取的烷化剂,现在已经可以人工合成,由 3 个亚单位构成,A、B 亚基与 DNA 分子结合,C 亚基可与转录因子结合发挥作用。改变 C 亚基上的某些结构或对 C 亚基进行一定的修饰, 对他比特定的生物学活性没有影响,甚至可以提高其抗肿瘤活性。他比特定(Trabectedin)进入人体后蛋白结合率超过 95%, 同时给予其他药物也不能降低他比特定的蛋白结合率。
他比特定(曲贝替定)严重副作用包括超敏反应脓毒血症、横纹肌溶解、肝毒性、心肌病、溢出导致组织坏死。临床试验中报告的不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹泻、疲乏、外周水肿、食欲降低、呼吸困难、头痛、关节痛、肌痛、失眠。实验室检查常见ALT及AST升高、ALP升高、低蛋白血症、肌酐升高、肌酸磷酸激酶升高、胆红素升高、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少。
复发性卵巢癌患者以前可能接受过多方案化疗,研究需要证实对以前使用过蒽环类化疗药物的患者联合应用 Trabectedin 与脂质体阿霉素是否会加重其心脏损害。国外研究者对单药 Trabectedin 1.3 mg/m²,3 h 输注方案对心脏QTc 间期的影响进行评估, 结果显示他比特定(曲贝替定)不延长患者的 QTc 间期, 应用于晚期实体瘤患者是安全的。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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