高血压治疗新药-依普利酮

郭药师

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2025-01-20 21:06:31

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依普利酮（eplerenone）是新一代选择性醛固酮拮抗剂，商品名为Inspra，2002年首次在美国上市，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用本品可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人，本品与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。

依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，依普利酮也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

依普利酮优势：对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%；依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显；不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别；几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年6月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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