多替阿巴拉米片是中国第一个以DTG(多替拉韦)为核心的完整单片三合一制剂,也叫绥美凯,2018年在我国获批上市,用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40kg)。
多替阿巴拉米片主要成分是多替拉韦50mg+阿巴卡韦0.6g+拉米夫定0.3g三种药物。多替拉韦:能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。
阿巴卡韦:阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。
拉米夫定:拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
多替阿巴拉米片的临床会性数据有限,最常报告、为与多替拉韦和阿巴卡长韦/拉米夫定可能或很可能相关的不良反应是恶心(12%)、失眠、头晕和头痛。不良反应(腹泻、恶心、呕吐、发热、嗜睡、皮疹)在出现阿巴卡韦超敏反应的患者中经常发生。
如果患者在服用多替阿巴拉米片再喝酸奶有可能会加剧一些肠胃不良反应,所以如果患者的肠胃比较敏感,最好不要在用药后再喝酸奶。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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