近年来抗凝新药Xa 因子(FXa)抑制剂在抗凝药物中越来越受到重视,其中利伐沙班是FXa 抑制剂的代表药。利伐沙班是由拜耳公司和强生公司共同研发的一种小分子口服抗凝药,商品名为 Xarelto。
拜耳公司,总部位于德国的勒沃库森,在六大洲的200个地点建有750家生产厂;拥有120,000名员工及350家分支机构,几乎遍布世界各国。高分子、医药保健、化工以及农业是公司的四大支柱产业。公司的产品种类超过10000种。该公司生产过阿司匹林、海洛因等产品。
利伐沙班是恶唑烷酮衍生的作用于Xa 因子(FXa)的活性位点的选择性FXa 抑制剂,其通过抑制FXa,以剂量依赖方式抑制内源性及外源性凝血途径而发挥抑制血栓形成的作用,可延长PT和APTT,在一定浓度范围内,对PT的延长较APTT 多。
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利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。它的作用相比较于华法林来说,是安全的有效的持续时间长,不需要监测凝血。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成,因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。
推荐剂量为口服利伐沙班10mg,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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