美国辉瑞坦西莫司好用吗
郭药师
2024-12-05 14:27:17
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坦西莫司是美国辉瑞公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸脂类衍生物，亲水性明显强于西罗莫司，在相同药物浓度下，抑制作用是西罗莫司的3倍，同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性，可单独或与其他化学药物联合给药。
辉瑞公司的产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域，同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。
美国辉瑞坦西莫司好用吗？
坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。
在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。PR 2例(16.7%)，另有6例(50%)患者出现不同程度的肿瘤缩小，PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月，中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。
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参考资料： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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