依普利酮是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂,已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全,能有效降低血压,改善心功能,减轻心肌损伤。依普利酮(EPL)的化学式为9,11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7,21- 二羧酸甲酯。
依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,同年依普利酮被国家食品与药品管理局批准应用于临床,但是并没有在我国上市,所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到此药。
原研药在国外药房是比较昂贵的,不过您可以选择印度鲁平制药生产的依普利酮,印度鲁平制药的规格为50mg*100片,售价一盒约500元左右。您可以出国购药或者选择国内正规的海外医疗服用公司(比如医伴旅)来获取依普利酮。
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依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小500倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
在一项老年收缩期高血压研究中,分别采用依普利酮每日(50~200)mg和氨氯地平每日(2.5~10)mg治疗。结果显示,两种药物降低收缩压作用相同,而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面,治疗24周后,两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面,氨氯地平组有19.9%发生外周水肿,而依普利酮组仅为2.7%;氨氯地平组有0.4%发生高钾血症,依普利酮组为0.9%。
此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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