




力如太(利鲁唑片)是第一个成功延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者生命的抗兴奋毒性药物,也是目前唯一通过美国FDA认定确实对ALS有效的药物。利鲁唑具有非常广泛的药理学作用,如,调节谷氨酸及其转运体、抗抑郁、抗焦虑、镇痛及神经保护等。
赛诺菲力如太早在 1999年就已经获批上市,该药既是首个获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物,也是目前唯一公认对缓解ALS进展有效的药物。目前,利鲁唑片也已经获批在国内上市,有需要的患者到当地医院和药店便可买到,其图片如下所示:
大量的临床前试验证实,利鲁唑通过阻断位于突触前和突触后神经$膜上电压门控Na+、Ca2+通道,减轻谷氨酸介导的兴奋性毒性,减少细胞凋亡,起到神经保护作用,从而改善脊髓损伤大鼠的行为学和病理结果。基于临床前试验的有效性,2010年4月启动Ⅰ/ⅡA期临床试验,以评估利鲁唑在治疗急性创伤性脊髓损伤患者中的安全性和药代动力学。结果显示,利鲁唑是一种安全的药物,没有严重的副作用,可明显改善脊髓损伤患者的运动功能。
在鼠和兔的试验中,力如太有胚胎毒性,降低受孕机会和增加胎仔死亡率,故不推荐孕妇使用。在哺乳鼠的乳汁中有该药分泌,故AIS患者使用力如太时不应哺乳。赛诺菲作为排名第十四位的大型医药公司,非常热衷于建立公司的产品地位,主要的销售活动集中在美国。对于赛诺菲来说,合并将增强公司在北美的生产和销售地位。作为其旗下的一款药品,力如太的上市为诸多患者的治疗提供了巨大的帮助。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599