坦罗莫司(temsirolimus),于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。 肾细胞癌是一种常见的癌症, 约占所有癌症的2-3%,并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白, 是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热靶标。
坦罗莫司于2007年5月获准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,治疗效果显著,还可以治疗非透明肾细胞癌。也有研究比表明,可以用来治疗女性复发性宫颈癌。因此,坦罗莫司是比较好的一款药物。坦罗莫司由由辉瑞公司研发,辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170余年的历史,总部位于美国纽约,是全球较大的以研发为基础的生物制药公司。
辉瑞肾癌治疗药物坦罗莫司注射方法包括:(1)推荐剂量:对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60分钟输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受;(2)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30分钟;(3)剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周;(4)建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。
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