阿柏西普(ziv-aflibercept)作为血管内皮生长因子 (VEGF)的可溶性诱饵受体,作用于靶点 VEGF-A、VEGF-B和胎盘生长因子 (P1GF)抑制肿瘤血管的生成。最近多项研究表明阿柏西普对多种实体瘤尤其转移性结直肠癌 (mCRC)有明确的抗肿瘤作用。
2012年8月 ,FDA批准阿柏西普与FOLFIRI方案(5-氟尿嘧啶,甲酰四氢叶酸和伊立替康)联用 ,用于对含奥沙利铂化疗方案有抗性或经该方案治疗后癌症恶化的转移性结直肠癌患者的治疗。此药是一种与所有形式血管内皮生长因子 A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PIGF)紧密结合的融合蛋白。VEGF-A和 P1GF都是与血管异常生长有关的蛋白质。通过与这些内源性的配体结合,此药能够抑制其与内源受体的结合与活化,从而减少新血管的生成和降低血管的通透性。此药是通过DNA重组技术在中国仓鼠卵巢细胞 (CHOK-1)哺乳动物表达系统中产生的。
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