




瑞戈非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,目前已被包括欧美在内的全球60个国家批准治疗转移性结直肠癌和转移性胃肠道间质瘤,2017年4月,瑞戈非尼又获美国FDA批准治疗不可能且出行肝癌的治疗。对于多吉美治疗失败的晚期肝癌患者,瑞戈非尼有显著的疗效。瑞戈非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,瑞戈非尼因此发挥抗肿瘤作用。
在临床上,瑞戈非尼是目前用于治疗结肠癌的靶向药物,它能通过对直肠癌靶点进行抑制,而起到抗癌的作用。靶向药物是有抗癌靶点,对准靶点才能发挥抗癌作用。瑞戈非尼的靶点还是比较多的,像VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,TIE-1,TIE-2,RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等都是瑞戈非尼的靶点。瑞戈非尼既然是靶向药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。它能抑制 VEGF受体,血小板衍生生长因子受体,成纤维细胞生长因子受体,RET,KIT,TIE等多靶点通路,通过三个途径发挥抗肿瘤作用。
碧康制药目前已发展成为一家抗肿瘤类、抗病毒类、生物制剂类和日常用药类等药物的研发、仿制、生产和销售及售后服务的综合性上市医药公司,是南亚地区唯一一家采用欧盟技术标准建设的新型制药企业。碧康瑞戈非尼无论是适应症和用法用量还是有效性和安全性都和瑞戈非尼原研药保持一致。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085