




吡非尼酮(pirfenex)是一种抗纤维化药物,也是特发性肺纤维化患者的主要治疗药物之一。截至目前,吡非尼酮的作用机制还没有完全清除,现有研究表明吡非尼酮具有抗纤维化、抗炎和抗氧化的作用。可减少纤维细胞的增殖和教员纤维的合成,降低细胞外基质的沉积。
吡非尼酮的药代动力学,口服吸收迅速,半个小时到-1个小时就能达到血药高峰。和食物一起服用,会延缓吡非尼酮的吸收,吸收速率和程度大约减少20%,说明食物可以降低吡非尼酮的最大血浆浓度Cmax,从而可以减少吡非尼酮的副反应,提高吡非尼酮的耐受性。值得注意的是吡非尼酮疗效呈剂量依赖性,最高血药浓度与剂量呈线性相关,但是药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关,证明无明显的药物蓄积现象。
总体上吡非尼酮安全耐受,不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应,包括恶心,食欲不振,胃部不适等症状,和皮肤症状包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。 少数患者可能出现头昏,疲乏等神经系统症状,一般服药一段时间后消失,以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶升高,一般是暂时的,可逆的。 吡非尼酮的严重不良反应少见,减量可改善,或停药后可恢复。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077