




孟加拉碧康瑞格非尼是瑞格非尼在全球的首仿药,是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
孟加拉碧康瑞格非尼图片:
碧康制药股份有限公司(Beacon,简称碧康制药)创建设于2001年,是孟加拉目前规模最大、技术最先进的抗肿瘤类和抗病毒类药物生产企业,也是该国成长最快的大型制药龙头企业。孟加拉碧康瑞格非尼适应症,用法用量,以及作用功效与原研药一致,患者可以放心使用。
瑞格非尼经过肝肠循环,观察到多个血浆浓度峰,它高度结合于人血浆蛋白(99.5%)瑞格非尼被细胞色素P450同工酶(CYP3A4)和尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶(UGT1A9)代谢,在稳定状态下测Chemicalbook定人血浆中瑞格非尼的主要代谢产物为N-氧化物(M-2)和N-氧化物与N-去甲基化物(M-5),两者具有相似的体外药理活性和稳态浓度M-2和M-5均具有高蛋白结合率(分别为99.8%和99.95%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085