




吡非尼酮是一种多效性的吡啶化合物,于1999年首次被RaghuG等人证实具对特发性肺纤维化(IPF)具有一定治疗效果。随后,多项相关研究报道了吡非尼酮可改善IPF患者肺功能和无进展生存期(PFS)。目前,吡非尼酮治疗IPF的机制尚未完全阐明,但根据目前的研究,可将其抗纤维化机制归纳为抗纤维化、抗炎和抗氧化。基于多项III期临床试验,吡非尼酮获得治疗成人轻至中度IPF的适应症。吡非尼酮是比较常见的肺纤维化药物,在治疗效果上吡非尼酮的疗效非常好,并且吡非尼酮在特发性肺纤维化(轻重度)中的地位不断上升,已经成为了世界范围内公认的吡非尼酮一线治疗药物。
Cipla(西普拉)是印度一家知名制药企业,印度排名前十的制药企业,其主要业务是原料药和制剂,涉及领域众多。那么,印度Cipla的吡非尼酮小剂量服用有用吗?药物的用药剂量是基于药物的特点的决定的:1,口服吸收迅速,通常在服用0.33-1H左右药物浓度达最大,食物可以延缓其吸收。2,生物利用率高,在供血丰富的肺、肾、肝等部位有较高浓度。3,代谢:主要由肝脏代谢,降解产物为无活性的5-羟基-吡非尼酮。4,排泄:半衰期短,约在2-2.5小时左右,大部分以尿液排出。基于吡非尼酮的药物代谢特点,该药物目前推荐用法为按剂量递增原则逐渐加量,餐中口服。通常为第一周600mg/日,第二周开始1200mg/日,第六周开始1800mg/日并维持此水平长期用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077