阿帕他胺(阿帕鲁他胺薄膜片,Apalutamide,商品名:安森珂)是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。ARN-509与靶组织中的AR结合,从而阻止了雄激素诱导的受体激活,并促进了无法转运至细胞核的无活性复合物的形成。这防止了AR应答基因的结合和转录。
美国强生制药的阿帕他胺吃多久有效果?患者在服用阿帕他胺时,产生的药效因人而异,但总体上,效果还是不错的。临床研究显示,阿帕他胺对前列腺癌患者早期治疗和预后的重要指标PSA水平有显著的控制作用,阿帕他胺的获批基于一项名为SPARTAN的全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验,数据显示,此前接受过雄激素剥夺疗法时PSA曾快速升高的患者,在接受阿帕他胺治疗后,中位无转移生存期 (MFS)有统计学显著改善,达40.51个月,较安慰剂组16.20个月延长了2年以上(24.31个月),发生远处转移或死亡风险降低72% (HR=0.28,95%CI 0.23~0.35,P<0.0001)。
阿帕他胺作为新一代强效雄激素受体抑制剂,可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长,从而推迟远处转移发生时间。阿帕他胺加速审批和上市满足了前列腺癌的急迫临床需求,为患者提供了新的治疗选择。相关热文推荐:美国强生制药的阿帕他胺适应症是什么?/newsDetail/96602.html
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