




阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。
吃阿昔替尼的注意事项:
1、曾报道出血事件,包括致命性事件,脑转移或最近活动性胃肠道出血患者不应使用。
2、曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡,对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
3、曾观察到高血压包括高血压危象,开始用药前应充分控制血压,需要监视和治疗高血压。
4、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死,对这些事件风险增加患者慎用。
5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。
6、计划手术前至少24小时停止阿昔替尼。
7、用阿昔替尼治疗时曾观察到肝酶升高,治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。
8、用阿昔替尼治疗开始前,和自始至终定期监视蛋白尿,对中度至严重蛋白尿,减低剂量或暂时中断治疗。
9、曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS),如发生RPLS体征或症状应永久终止使用阿昔替尼。
10、中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低,严重肝受损患者慎用。
11、阿昔替尼对胎儿存在潜在危害,妇女应避免妊娠。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324