卡博替尼怎么样？

卡博替尼（XL184）是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对血管内皮生长因子受体 （VEGFR）2、肝细胞生长因子受体（HGF/MET）、AXL、RET等多个通路靶点有抑制作用，这些通路在肿瘤的生长、血管生成、转移过程中均起到重要作用。卡博替尼原是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物，近年来其在晚期肾细胞癌的治疗中取得突破性进展，目前已被美国食品药物监督管理局（FDA）批准用于转移性肾细胞癌（mRCC） 一线及二线的治疗。

目前，孟加拉碧康卡博替尼已经获批在海外上市。孟加拉碧康公司的产品主要聚焦在肿瘤药物的仿制生产，罗氏制药和诺华，辉瑞等公司的产品多数有仿制。虽然其生产的大都是仿制药，但是都符合欧盟的认证，对此患者可放心购买和使用。由孟加拉碧康生产的卡博替尼疗效明显，与原研药疗效相当。

在卡博替尼治疗mRCCⅠ期临床试验的基础上,为了进一步确证其在临床应用于mRCC二线治疗的疗效, 国外研究者进行了一项非盲、随机、以依维莫司为对照的Ⅲ期临床试验,即METEOR试验。该试验纳入658例既往一线治疗失败的mRCC患者，随机按1∶1分配,分别接受卡博替尼(60 mg/d)或依维莫司(10 mg/d)治疗。该研究的主要终点是PFS,其他评价指标包括中位OS、ORR和安全性。

2016年6月公布的结果显示,卡博替尼组和依维莫司组患者的中位OS分别为21.4个月、16.5个月,中位PFS分别为7.4个月,3.9个月,ORR分别为17% ,11%。此外,此研究还利用免疫组织化学法测定了各个患者的MET表达情况,然而结果显示 MET表达水平的高低对卡博替尼的疗效无明显影响。研究结果显示卡博替尼有助于缓解患者对VECFR抑制剂的抵抗。FDA于2016年4月25日批准卡博替尼作为一线抗血管生成药物治疗失败的mRCC患者推荐用药。

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