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广谱靶向抗癌药-拉罗替尼
医学编辑郑俊阳
2021-03-03 10:38
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广谱靶向抗癌药-拉罗替尼是一种激酶抑制剂，可以用成人及儿童患者，适用于治疗符合以下条件的实体瘤 。
拉罗替尼是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC三种蛋白，它们分别由NTRK1、NTRK2和 NTRK3 这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路，如RAS、PI3K等过度激活，最终结果就是细胞过度增殖导致的肿瘤发生。而拉罗替尼通过抑制信号通路中的酪氨酸激酶来阻断这一过程。多数实体瘤中，均发现NTPK基因融合现象，因此拉罗替尼就能在多种实体瘤中发挥其抗肿瘤作用了。
一则关于LOXO-101治疗胰腺癌的临床数据结果中，这种药物显示出超强的疗效。这项试验主要是针对新药LOXO-101同时进行的三项安全性和有效性研究，试验选取了55名肿瘤患者，其中包括有胰腺癌患者。他们在接受标准治疗后都发生了癌症进展，这些患者都是通过检测确定属于NTRK1、NTRK2或者NTRK3融合。
在接受新药拉罗替尼LOXO-101治疗后，所有肿瘤患者展现除了很高的有效率。治疗一年后，71％的有效患者仍持续应答，55％的患者无进展。中位随访9.4个月后，治疗有效的肿瘤患者中86％仍在继续治疗或接受了治愈性手术。
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