沙芬酰胺( safinamide,商品名XADA-GoR)是一种由纽隆制药公司开发的、用于治疗帕金森病的口服α -氨基酰胺衍生物。本品兼具多巴胺能性质(高度选择性和可逆性抑制单胺氧化酶-B)和非多巴胺能性质(选择性钠通道阻断和钙通道调节,从而抑制过量的谷氨酸释放);可辅助左旋多巴或者卡比多巴用于治疗帕金森病患者“开-关”现象的“关”期(“off”episodes ) 。沙芬酰胺已于2015年2月在欧洲批准上市,2017年3月在美国批准上市。
沙芬酰胺能够抑制单胺氧化酶B( MAO-B ) ,阻断多巴胺再摄取以及谷氨酸的释放,还可以阻断电压依赖性钠通道,并调节钙通道。MAO-A能够氧化代谢去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT),而 MAO-B能够氧化代谢多巴胺和苯乙胺。人类体内80%的多巴胺被MAO-B代谢,因此选择性抑制 MAO-B对PD有治疗效果。沙芬酰胺是一种有效的、高选择性和可逆的MAO-B抑制剂,在体外研究中,其对MAO-B比对MAO-A选择性强5 000倍,因此在使用过程中不需要饮食方面的限制。
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