2020年06月27日 日本药企卫材(Eisai)宣布韩国食品药品管理局(MFDS)批准其Equfina(safinamide)沙芬酰胺,作为含左旋多巴产品的辅助疗法,用于治疗伴有剂末运动波动(dose motor fluctuation)的特发性帕金森疾病患者。
沙芬酰胺是一种新型选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,能减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。沙芬酰胺也能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放,之前已开展的数个全球性临床研究表明,沙芬酰胺联合左旋多巴治疗中晚期帕金森病,能够延长ON-Time,并改善运动机能。
沙芬酰胺主要由非微粒体酶(胞质酰胺酶/MAO-A)代谢,CYP3A4和其他CYP同工酶则少部分参与。主要代谢途径如下:第1种涉及酰胺部分的水解氧化,生成初级代谢产物“沙芬酰胺酸”。此外,醚键的氧化使沙芬酰胺去苄基,最终,沙芬酰胺或沙芬酰胺酸氧化生成N-脱烷基酸。N-脱烷基酸进一步与葡萄糖醛酸结合产生其酰基葡糖苷酸。N-脱烷基酸是人血浆中主要的循环代谢产物,所有这些衍生物均无药理活性;另外有约5%以原型存在。本品代谢产物及原型主要经肾脏排泄,76%的给药剂量主要以无活性代谢物的形式在尿液中被重吸收。
目前沙芬酰胺在我国并未上市,也就不具备进入医保的资格。也就是说,患者如果想要购买该药物就必然需要出国购买。出国购药之行路途遥远,需耗费大量的人力物力,再加上巨额的医药费,压垮了不少患者家庭。但据医伴旅了解到的沙芬酰胺的价格大约2150元,由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于沙芬酰胺的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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