




曲贝替定是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸(Ecteinascidia turbinata)体内分离提取出来的烷化剂,是第一个海洋来源的新型抗软组织肿瘤药物。很多来源于海洋的天然产物具有非常新颖的化学结构和独特的药理作用机制。
曲贝替定是一种四氢异喹啉生物碱,可以通过独特又多样的作用机制发挥抗肿瘤作用。
曲贝替定能够通过结合 DNA 来阻止细胞分裂:两个稠合的四氢异喹啉环与 DNA 小沟的特定序列共价结合,使 DNA 的双螺旋产生异常,并干扰 TC-NER 系统中 XPG 蛋白的正常功能,从而诱发 DNA 双链断裂。
曲贝替定可以影响细胞周期和转录因子表达,导致肿瘤细胞的凋亡:适用于治疗:
1、蒽环抗生素和异环磷酰胺无效或不适用这类药物的晚期软组织肉瘤患者。
2、脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤患者。
曲贝替定的用法用量:
1、建议初始剂量1.5mg/m2,静脉输注时间应超过24小时,每三周治疗一次。
2、所有患者接受本药治疗之前(30分钟之前),应静脉予以20mg地塞米松;不仅仅作为预防呕吐,并有保肝作用。根据需要予以更多止吐药治疗。
抗肿瘤药物曲贝替定的保存方法:药瓶应在2至8摄氏度(36至46华氏度)下冷藏;任何未使用的重组产品或输液部分应在给药后30小时丢弃;应丢弃带有颗粒或变色的药瓶。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953