吉西他滨需要避光储存吗?说明书中显示,吉西他滨存放在室温保存(15℃至30℃)下,避光保存。被阳光照射比较容易引起药物失效。
吉西他滨(Gemcitabine)为一种新的胞嘧啶核苷衍生物。主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定的条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与投药的方式有关,如每天投药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。
吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。
吉西他滨在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32-94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5ug/m1;本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢,只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄;它的总清除率为29.2~92.2L/(h.m2)与性别、年龄有关(个体差异为52.2%)。
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