帕米帕利胶囊 通用名称：帕米帕利胶囊 商品名称：百汇泽 英文名称：Pamiparib Capsules 全部名称：帕米帕利胶囊、百汇泽、Pamiparib Capsules 适应症 本品适用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA(gBRCA)突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。 适应靶点 PARP-1、PARP-2 剂型和规格 20mg*60粒 用法用量 本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药 BRCA突变检测 在使用本品治疗前，应采用国家药品监督管理局批准的检测方法，确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA突变，方可使用本品治疗。 1、推荐剂量 本品推荐剂量为每次60 mg(3粒)，每日2次，相当于每日总剂量为120 mg，应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的不良反应。 2、给药方法 建议患者在每天大致相同时间点口服给药，本品应整粒吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。本品在进餐或空腹时均可服用。 3、漏服 如果患者发生呕吐或漏服一次药物，不应额外补服，应按计划时间正常服用下一次处方剂量。 4、剂量调整 针对不良反应的剂量调整 为管理药物不良反应，可根据不良反应的严重程度考虑暂停治疗或减量(见表2和表3)。推荐的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的剂量水平下调方案 表2 监测全血细胞计数(CBC)，建议在治疗的前3个月内每周监测一次，之后定期监测治疗期间出现的具有临床意义的参数变化(见表3)。 表3：针对非血液学不良反应的剂量调整 不良反应 主要不良反应为： 1、包括贫血、血红蛋白降低、红细胞减少症、红细胞计数降低。 2、包括白细胞减少症、白细胞计数降低。 3、包括中性粒细胞减少症、中性粒细胞计数降低。 4、包括血小板减少症、血小板计数降低。 5、包括淋巴细胞减少症、淋巴细胞计数降低。 6、包括腹胀、腹痛、上腹痛、下腹痛、腹部触痛、上腹不适、腹部不适。 7、包括疲乏、乏力。 8、包括高血糖症、血葡萄糖升高。 9、包括高尿酸血症、血尿酸升高。 10、包括上呼吸道感染、病毒性上呼吸道感染。 11、包括鼻咽炎、口咽疼痛、鼻部发炎、鼻塞、鼻充血。 12、包括头晕、眩晕、体位性头晕。 13、包括心悸、心动过速、窦性心动过速。 注意事项 1、血液学毒性：在接受本品治疗的患者中报告了血液学毒性，包括贫血、白细胞减少症、中性粒细胞减少症以及血小板减少症。患者在既往化疗导致的血液学毒性充分恢复(≤CTCAE 1级或血红蛋白≥9.0g/dL)之前，不应开始本品治疗。在治疗的前3个月内每周监测-.次全血细胞计数，之后定期监测治疗期间出现的具有临床意义的参数变化(参见表3)。 2、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)：在接受PARP抑制剂治疗的患者中曾有骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)的报告，部分事件结局为死亡。发生MDS/AML的潜在致病因素包括既往接受铂剂、其他DNA损伤剂化疗和/或放疗。在接受本品单药治疗的317例临床试验患者中，有1例MDS (0.3%)报告。该患者在发生继发性MDS前，接受本品治疗时间约20.3个月。患者既往接受过多剂含铂化疗和其他DNA损伤药物治疗(如环磷酰胺)。如果患者在本品治疗过程中确诊MDS/AML，应停用本品，并遵医嘱接受治疗。 3、胚胎_胎儿毒性：基于作用机制和非临床毒理学研究结果，帕米帕利可能引起胚胎/胎儿致畸性和/或致死性。尚未在妊娠妇女中获得使用本品的数据。建议具有生育能力的女性在本品治疗期间和服用最后一剂药物后6个月内采取有效避孕措施。 4、对驾驶和操作机器能力的影响：尚未观察到帕米帕利对驾驶和操作机器能力的影响。在本品治疗期间，报告了疲乏、乏力和头晕，出现这些症状的患者应谨慎驾驶或操作机器。 特殊人群用药 1、肾功能不全： 对于轻中度肾功能损害患者，无需调整剂量。尚无本品用于重度肾功能损害患者的研究，重度肾功能损害患者应慎用本品。 2、肝功能不全： 对于轻度肝功能损害患者，无需调整剂量。尚无本品用于中重度肝功能损害患者的研究，中重度肝功能损害患者不推荐使用本品。 3、儿童和青少年： 尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。 4、老年人： 对于老年患者(≥65岁)，无需调整剂量。 5、孕妇及哺乳期妇女用药 避孕 不建议育龄期女性在本品治疗开始时及治疗期间怀孕，在治疗开始前均需进行妊娠试验。治疗期间和本品末次给药后6个月内，育龄期女性必须采取有效的避孕措施(参见【注意事项】)。 妊娠 根据其作用机制和非临床毒理学研究结果，帕米帕利可能对胚胎/胎儿造成伤害(参见【注意事项】)。尚无关于妊娠期妇女使用本品的数据，无法报告药物相关风险。应告知孕妇，本品可对胎儿造成伤害并有潜在的流产风险。 哺乳 尚不清楚帕米帕利是否会经人乳分泌，及其对母乳喂养婴幼儿的母亲乳汁产量的影响。由于哺乳婴儿可能因本品发生不良反应，哺乳妇女在帕米帕利治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳(参见【禁忌】)。 生育力 尚无对人体生育力影响的信息。在动物3个月重复给药一般毒理学研究中，未观察到雄性和雌性生殖器官中治疗相关的肉眼病变或组织病理学异常。 禁忌症 对药物活性成份或任何辅料成份过敏者禁用。治疗期间和末次给药后1个月内停止哺乳(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。 药物相互作用 本品的主要代谢途径涉及CYP2C8和CYP3A酶。一项研究强效CYP3A诱导剂利福平及强效CYP3A抑制剂伊曲康唑对本品作用的药物-药物相互作用的研究结果表明，与强效CYP3A诱导剂合并给药后，本品暴露量AUC0-inf 降低43%。 与强效CYP3A抑制剂伊曲康唑合并给药未改变本品的血浆暴露量，因此服用本品允许合并使用强效/中效/轻效CYP3A抑制剂，且无需调整剂量。 未获得本品与CYP2C8抑制剂或诱导剂之间药物-药物相互作用的数据。当本品与CYP2C8抑制剂和诱导剂合并给药时应谨慎。 本品在临床剂量下不大可能是肠道外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)、肝摄取转运蛋白有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3、肾摄取转运蛋白有机阳离子转运蛋白(OCT)2和有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3的抑制剂。 成分 本品主要成分为帕米帕利。 性状 胶囊，内容物为黄色微丸。 贮存方法 密封，常温保存。 有效期 2年 生产厂家 百济神州(苏州)生物科技有限公司

Elahere 商品名称：Elahere 通用名称：mirvetuximab soravtansine-gynx 全部名称：Elahere、mirvetuximab soravtansine-gynx 性状 澄清至略带乳光的无色溶液 剂型和规格 注射液：100 mg/20 mL(5 mg/mL)，装于单剂量小瓶中。 适应症 ELAHERE ™适用于治疗既往接受过1-3种全身治疗方案的叶酸受体-α (FRα) 阳性、铂类药物耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。根据 FDA 批准的试验选择接受治疗的患者 [参见用法用量]。 用法用量 1、推荐剂量 ELAHERE 的推荐剂量为 6 mg/kg 调整后的理想体重 (AIBW)，每3周（21天周期）静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性 [参见用法用量]。 使用以下公式，根据每例患者的 AIBW 计算 ELAHERE 的总剂量： AIBW = 理想体重 (IBW[kg]) + 0.4*（实际体重 [kg] –IBW）女性IBW(kg) = 0.9*身高 (cm) –92 2、术前用药和所需的眼部护理 前驱用药 在每次输注 ELAHERE 前给予表1中的前驱用药，以降低输注相关反应 (IRR)、恶心和呕吐的发生率和严重程度。 表1：每次 ELAHERE 输注前的前驱用药 对于发生 IRR 的患者，考虑在 ELAHERE 给药前一天使用额外的前驱用药，包括皮质类固醇。 眼科检查和术前用药 眼科检查：在开始 ELAHERE 治疗前、前8个周期每隔一个周期以及有临床指征时进行眼科检查，包括视力和裂隙灯检查。 眼用局部类固醇：建议使用眼用局部类固醇。任何皮质类固醇药物的初始处方和更新应仅在裂隙灯检查后进行。 从每次输注前一天开始，每只眼睛给予1滴眼用局部类固醇，每日6次，直至第4天；然后在每个 ELAHERE 周期的第5-8天，每只眼睛给予1滴，每日4次 [参见警告和注意事项]。 润滑滴眼液：在 ELAHERE 治疗期间，建议每天至少使用4次润滑滴眼液。指导患者使用润滑滴眼液，并建议在眼部局部类固醇给药后至少等待 10 min 再滴入润滑滴眼液 [参见警告和注意事项]。 3、剂量调整 表2提供了不良反应的剂量减少和调整。调整给药时间表，使两次给药之间间隔3周。 表2：减量方案 *不能耐受 4 mg/kg AIBW 的患者永久停药。 表3：不良反应的剂量调整 *除非另有说明，否则一律使用美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准 (NCI CTCAE)5.0版。 禁忌症 无。 注意事项 1、眼部疾病 ELAHERE 可引起严重的眼部不良反应，包括视力损害、角膜病变（角膜疾病）、干眼症、畏光、眼痛和葡萄膜炎。 61%接受 ELAHERE 治疗的卵巢癌患者发生眼部不良反应。9%的患者出现3级眼部不良反应，包括视力受损、角膜病变/角膜炎（角膜疾病）、干眼、畏光和眼痛；1例患者 (0.2%) 出现4级角膜病变。最常见 (≥5%) 的眼部不良反应为视觉损害 (49%)、角膜病变 (36%)、干眼 (26%)、白内障 (15%)、畏光 (13%) 和眼痛 (12%)[参见不良事件反应]。 至首次发生眼部不良反应的中位时间为1.2个月（范围：0.03至12.9）。在出现眼部事件的患者中，末次随访时49%完全缓解，39%部分改善（定义为严重程度较最严重级别降低一个或多个级别）。眼部不良反应导致0.6%的患者永久停用ELAHERE。 建议在 ELAHERE 治疗期间进行前驱用药以及使用润滑和眼用局部类固醇滴眼液 [参见用法用量]。建议患者在 ELAHERE 治疗期间避免使用角膜接触镜，除非有医疗保健提供者的指导。 在治疗开始前、前8个周期每隔一个周期和有临床指征时，将患者转诊至眼科护理专业人员进行眼科检查，包括视力和裂隙灯检查。如果出现任何新发或恶化的眼部体征和症状，立即将患者转诊至眼科护理专业人员。 监测眼部毒性，并根据眼部不良反应的严重程度和持续性暂停、减少或永久停用ELAHERE。[参见用法用量]。 2、肺炎 接受 ELAHERE 治疗的患者可能发生重度、危及生命或致死性间质性肺病 (ILD)，包括肺炎。 10%的 ELAHERE 治疗患者发生了非感染性肺炎，其中0.8%发生了3级事件，1例患者 (0.2%) 发生了4级事件。1例患者 (0.2%) 在肺炎和肺转移背景下死于呼吸衰竭。肺炎导致1%的患者 ELAHERE 减量，3%的患者中断给药，3%的患者永久停药。 监测患者是否出现肺部体征和肺炎症状，可能包括缺氧、咳嗽、呼吸困难或影像学检查发现的间质浸润。应通过适当的检查排除此类症状的感染性、肿瘤性和其他原因。对于发生持续性或复发性2级非感染性肺炎的患者，暂停 ELAHERE 治疗，直至症状消退至≤1级，并考虑降低剂量。所有发生3级或4级非感染性肺炎的患者均应永久停用 ELAHERE [参见用法用量]。无症状的患者可在密切监测下继续接受 ELAHERE 给药。 3、周围神经病变 在所有临床试验中，接受 ELAHERE 治疗的卵巢癌患者中有36%发生周围神经病变；2%的患者发生3级周围神经病变。周围神经病变不良反应包括周围神经病变 (19%)、周围感觉神经病变 (9%)、感觉异常 (6%)、神经毒性 (3%)、感觉减退 (2%)、周围运动神经病变 (1%)、神经痛 (0.4%)、多发性神经病 (0.2%) 和口腔感觉减退 (0.2%)。 至发生周围神经病变的中位时间为1.3个月（范围0.03至29.1）。在发生周围神经病变的患者中，末次随访时28%的患者完全缓解，13%的患者部分改善（定义为严重程度较最严重级别降低一个或多个级别）。周围神经病变导致0.4%的患者停用ELAHERE。 监测患者的神经病体征和症状，如感觉异常、刺痛或烧灼感、神经性疼痛、肌无力或感觉迟钝。对于新发周围神经病变或周围神经病变恶化的患者，根据周围神经病变的严重程度暂停给药、降低剂量或永久停用 ELAHERE [参见用法用量]。 4、胚胎-胎仔毒性 基于其作用机制，当对妊娠女性给药时，ELAHERE可导致胚胎-胎儿损害 女性，因为其含有遗传毒性化合物 (DM4) 并影响活跃分裂细胞。 告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在 ELAHERE 治疗期间和末次给药后7个月内采取有效的避孕措施 [见特殊人群用药]。 不良反应 最常见 (≥20%) 的不良反应（包括实验室检查异常）为： 1、视力受损、疲乏、天门冬氨酸氨基转移酶升高 2、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、角膜病变、腹痛 3、淋巴细胞减少、周围神经病变、腹泻、白蛋白降低 4、便秘、碱性磷酸酶升高、干眼、镁降低 5、白细胞减少、中性粒细胞减少和血红蛋白降低 特殊人群用药 1、妊娠 风险总结 基于其作用机制，当对妊娠女性给药时，ELAHERE可导致胚胎-胎儿损害，因为其含有遗传毒性化合物 (DM4) 并影响活跃分裂的细胞。已知人免疫球蛋白 G(IgG) 可穿过胎盘屏障；因此，ELAHERE有可能从母体传播给发育中的胎儿。尚无妊娠女性使用 ELAHERE 的可用人体数据告知药物相关风险。未对 mirvetuximab soravtansine-gynx 进行生殖或发育动物毒性研究。告知患者对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 风险总结 尚无关于人乳汁中存在 mirvetuximab soravtansine-gynx 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在 ELAHERE 治疗期间和末次给药后1个月内不要哺乳。 3、有生育能力的女性和男性 孕妇使用 ELAHERE 可能会对胚胎-胎儿造成危害。 妊娠试验 开始 ELAHERE 治疗前，验证有生育能力女性的妊娠状态。避孕 女性：建议有生育能力的女性在 ELAHERE 治疗期间和末次给药后7个月内采取有效的避孕措施。 4、儿童用药 尚未确定 ELAHERE 在儿科患者中的安全性和有效性。 5、老年患者用药 在研究0417中接受治疗的106例患者中，44%的患者≥65岁。≥65岁和 < 65岁亚组中的≥3级不良反应发生率分别为49%和51%。与年轻患者相比，在≥65岁患者之间未观察到疗效或安全性存在有临床意义的差异。 群体药代动力学分析表明，年龄对 ELAHERE 的药代动力学无有临床意义的影响。 6、肾损害 对于轻度至中度肾损害 (CLcr 30-90 mL/min) 患者，不建议调整 ELAHERE 的剂量。尚不清楚重度肾损害（CLcr 15至 < 30 mL/min）或终末期肾病对 ELAHERE 的影响。 7、肝损害 中度或重度肝损害（总胆红素 > 1.5 ULN）患者避免使用ELAHERE。 对于轻度肝损害患者（总胆红素），不建议调整 ELAHERE 的剂量≤ULN且AST > ULN或总胆红素 > 1-1.5倍 ULN 和任何AST）。 储存条件 1、将 ELAHERE 小瓶直立储存在2℃-8℃ (36℉-46℉) 的冰箱中，直至在原始纸箱中制备时避光。 2、请勿冷冻或振摇。 3、ELAHERE 是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。 生产厂家 美国ImmunoGen,Inc.

Tivdak（Tisotumab vedotin-tftv）简介 通用名：Tisotumab vedotin-tftv 商品名：Tivdak 全部名称：Tisotumab vedotin-tftv，Tivdak 适应症： 治疗复发和/或转移性宫颈癌、卵巢癌及其他实体肿瘤 用法用量： 推荐剂量为2 mg/kg（最大剂量为200 mg），通过静脉输注给药，需要超过30分钟，每3周1次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 医护人员决定患者的输注剂量。每次输注时，医护人员会在患者眼上敷上冰袋。 如有副作用，医护人员可能会减少输注剂量、暂停治疗或完全停止治疗。 规格： 40mg/vial 不良反应： 周围神经病变：可能会感到手脚麻木、刺痛、肌肉无力 出血：治疗过程中可能会出现出血的迹象或症状，如大便中有血或黑色大便（看起来像焦油）、尿中有血、咳血或吐血、异常阴道出血、任何异常或大量出血 肺部问题：可能会出现严重或危及生命的肺部炎症，从而导致死亡。可能会出现新发或恶化的症状，包括呼吸困难、呼吸急促或咳嗽。 常见的不良反应：红细胞和白细胞计数减少、疲倦、恶心、脱发、流鼻血、肾功能血液检测发生变化、干眼症、凝血试验结果异常、腹泻、皮疹 禁忌： 尚不明确 注意事项： 眼部问题：Tivdak会引起眼睛表面发生变化，从而导致眼睛干涩、眼睛发红、眼睛刺激、角膜溃疡、视力模糊和严重的视力丧失。如果在治疗期间出现新发或恶化的视力变化或眼睛问题，请及时告知医护人员。 每次输液前和输液后72小时应按规定使用类固醇眼药水。 在每次输液前使用血管收缩剂滴眼液。 在整个治疗过程中以及最后一次给药后的30天内，使用润滑眼药水。 在整个治疗过程中不要戴隐形眼镜，除非眼科专家告知需要戴隐形眼镜。 作用机制： Tisotumab vedotin是一种靶向组织因子（TF）的在研ADC药物，该药旨在靶向癌细胞上的TF抗原，并将细胞毒制剂MMAE（单甲基奥瑞他汀E）直接递送至癌细胞内。在癌症生物学中，TF是一种参与肿瘤信号传导和血管生成的蛋白质，在绝大多数宫颈癌患者和许多其他实体瘤（包括卵巢、肺、胰腺、结直肠和头颈部癌症）中过度表达。基于TF因子在许多实体瘤中的高表达和快速内化，TF成为了开发ADC药物的理想靶标。 安全与疗效： innovaTV 204试验（也称为GCT1015-04或GOG-3023/ENGOT-cx6）是一项正在进行的单臂、全局、多中心研究，用于复发或转移性宫颈癌患者，这些患者先前接受过贝伐单抗或不使用贝伐单抗的双重化疗。此外，如果患者在复发或转移性环境中接受了最多两次以前的治疗，则符合条件。在这项研究中，有101名患者在美国和欧洲的多个中心接受了Tisotumab vedotin的治疗。试验的主要终点是根据独立实体评估评估的《实体瘤缓解评估标准》（RECIST）v1.1确认的客观缓解率。主要的次要终点包括反应持续时间，无进展生存期，总体生存期，安全性和耐受性。   试验结果显示，独立的中央评价确认的客观缓解率（ORR）为24％[95％的置信区间（CI）：15.9％-33.3％]，其中7例（7%）完全缓解，17例（17%）部分缓解。中位随访10个月后，中位缓解期（DOR）为8.3个月（95%CI:4.2，未达到）。研究结果还显示，中位缓解时间为1.4个月（范围为1.1-5.1），通常在前两个治疗周期内观察到活性。亚组分析显示，无论肿瘤组织学、既往治疗路线、既往全身方案的反应以及贝伐单抗作为一线治疗的双重化疗，亚组间的反应基本一致。总的来说，中位PFS为4.2个月（95%CI:3.0，4.4），6个月PFS率为30%（95%CI:20.8，40.1），中位OS为12.1个月（95%CI:9.6，13.9），6个月OS率为79%（95%CI:69.3，85.6）。 详细信息请查看：https://seagendocs.com/Tivdak_Full_Ltr_Master.pdf

奈达铂（nedaplatin）简介 通用名：注射用奈达铂 商品名：奥先达 全部名称：奈达铂，顺糖氨铂，注射用奈达铂，奥先达，鲁贝，nedaplatin 适应症： 主要用于头颈部癌，小细胞癌，非小细胞肺癌，食管癌，卵巢癌等实体瘤。 用法用量： 临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m，每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一疗程。 不良反应： 本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少；其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注： （1）严重不良反应： 1)过敏性休克症状 (0.1-5%)：出现过敏性休克症状(潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等)，应细心观察，发现异常应立即停药并做适当的处理。 2)骨髓抑制 (频度不明)：表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向 (0.1-5%)，应细心观察末稍血象，发现异常，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。 3)肾功能异常 (0.1-5%)：出现血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等，发现异常，对于是否继续给药，应慎重检查。 4)阿-斯综合症 (Adams-Stokes Syndrome)发作：有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例 5)听觉障碍、听力低下、耳鸣 (频度不明)：本品可引起耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态，发现异常应停药并做适当的处理；治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。 6)间质性肺炎 (频度不明)：对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎患者，应细心观察，发现异常应终止给药，并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处理。 7)抗利尿激素分泌异常综合症 (SIADH)(频度不明)：表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有高张尿、意识障碍等，发现这些症状应终止给药，并采取限制水分摄取等适当的方法处理。 禁忌： 有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。 对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。 孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者。 注意事项： 1．本品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用，慎重选择患者，应具有应对紧急情况的处理条件。 2．听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。 3．本品有较强的骨髓抑制作用，并可能引起肝、肾功能异常。应用本品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况，若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者，应适当降低初次给药剂量；本品长期给药时，毒副反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性不良反应，应密切观察。 4．注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。 5．本品主要由肾脏排泄，应用本品过程中须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管的毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道应用速尿等利尿剂时，会加重肾功能障碍，听觉障碍，所以应进行输液等以补充水分。另外，饮水困难或伴有恶心、呕心、食欲不振、腹泻等的患者应特别注意。 6．对恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应应注意观察，并进行适当的处理。 7．合用其它抗恶性肿瘤药物(氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等)及放疗可能使骨髓抑制加重。 8．育龄患者应考虑本品对性腺的影响。 9．本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。 10．本品配制时，不可与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等)。 11．本品忌与含铝器皿接触。本品在存放及滴注时应避免直接日光照射。 12．本品在国外的临床试验中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯综合症(Adams-Stokes Syndrome，心脏传导阻滞引起的脑缺氧综合症)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血压而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脉梗塞，或者由于脑部转移引起的出血。阿-斯综合症发作的1例，给药前可见心电图ST段降低，怀疑由于应用本品而引起的食欲不振、贫血是此次发作的诱因，但进行尸检没有异常发现，不能表明本品与此相关。 贮藏： 遮光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。 作用机制： 奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，导致离子型物质(活性物质或水合物)的形成，断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型物质并与DNA结合。 本品以与顺铂相同的方式与DNA结合，并抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与DNA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。 安全与疗效： 为分析奈达铂治疗恶性肿瘤的临床效果。选取89例恶性肿瘤患者。随机分A组和B组，分别是45例与44例，疗法分别为奈达铂+化疗与顺铂+化疗。对比两组患者临床治疗效果。结果：A组患者的肿瘤疗效为95.56 %，B组患者为81.82 %；A组患者的不良反应率为6.67 %，B组为25.00 %，差异具有统计学意义(P < 0.05)。治疗后，两组患者的生命质量评分均低于治疗前，且A组低于B组，差异具有统计学意义(P < 0.05)。结论：为恶性肿瘤患者行奈达铂治疗可促进肿瘤组织消失，减少治疗不良反应，且能够提高患者的生命质量。 完整说明书详见：https://db.yaozh.com/instruct/15068.html

环磷酰胺（Cyclophosphamide）简介 通用名：注射用环磷酰胺 商品名：注射用环磷酰胺 全部名称：环磷酰胺，注射用环磷酰胺，Cyclophosphamide，CTX 适应症： 环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一，治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等都有明显疗效。 目前环磷酰胺多与其他抗癌药级成联合化疗用于临床治疗。本药也作为免疫抑制剂治疗非肿瘤疾患。 用法用量： 成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m2，加生理盐水20～30ml,静脉注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg/m2。 儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。 不良反应： 1.骨髓抑制：是环磷酰胺的剂量限制性毒性，可引起白细胞下降，但较易恢复，血小板下降常不明显。 2.出血性膀胱炎：本品的代谢产物特别在大剂量注射时，可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。 3.肝功能损害：可有肝功能损害，一般较轻，停药可恢复。 4.胃肠反应：食欲减退、恶心或呕吐多不严重，停药后2-3天可消失。 5.其他：脱发、免疫抑制，偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒，呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应。 禁忌： 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。 注意事项： 1.应用本药应鼓励病人多饮水，必要时输液，保证足够的输入量和尿量，大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠，以预防和减少尿路并发症。 2.用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。 3.肝病患者慎用。 4.本药配成溶液后不稳定，应于2-3小时内输入体内。 贮藏： 遮光，密闭，在30℃以下保存。 作用机制： 环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，在体外无抗肿瘤活性。进入体内先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用，可干扰DNA及RNA 功能，尤其对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA 合成，对S期作用最明显。 环磷酰胺有免疫抑制作用是由于能抑制细胞的增殖，非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。在抗原刺激后给予最为有效，而在抗原刺激前大剂量给予也有一定作用。环磷酰胺对Ｂ细胞的作用更显著，对于受抗原刺激进入分裂时的Ｂ细胞和Ｔ细胞有相同的作用，对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。 环磷酰胺具有抗炎作用，作用机制主要是能干扰细胞的增殖，部分是由于具有直接的抗炎作用。 安全与疗效： 为研究环磷酰胺治疗特发性膜性肾病(IMN)的效果。选取78例IMN患者，按照治疗方法分为对照组和联合组，每组39例。对照组接受醋酸泼尼松治疗，联合组在对照组基础上接受环磷酰胺治疗。观察两组疗效，治疗前后生化指标(24 h尿蛋白定量，血清白蛋白，血清肌酐)，炎症因子[细胞间黏附分子-1(ICAM-1)，白细胞介素-18(IL-18)]水平及不良反应发生率。结果：联合组治疗总有效率为94.87%，高于对照组的79.49%(P0.05)。结论：将环磷酰胺应用于IMN治疗中效果显著，能改善患者生化指标，减轻炎症反应。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/3c1eb470-0bba-457d-94e3-b9508f0d398a/spl-doc?hl=Cyclophosphamide

吡柔比星（Pirarubicin）简介 通用名：注射用盐酸吡柔比星 商品名：盐酸毗柔比星－万乐 全部名称：吡柔比星，注射用盐酸吡柔比星，吡喃阿霉素，盐酸毗柔比星－万乐，Pirarubicin，Pirabucin，Tepirubicin，1609rb，Pirarubicin Hydrochloride，THEPRUBICIN， THP-adriamycin，Pinorubicin， Therarubicin， Therarubiein， THP-ADM 适应症： 用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌）等。 用法用量： 将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。 可静脉、动脉、膀胱内注射。 静注：一般按体表面积一次25～40mg/m2; 动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次; 膀胱内给药:按体表面积一次15～30mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。 不良反应： 心血管系统：本药较阿霉素心脏毒性低，可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭，常与使用剂量有关。 造血系统：骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降，最低值出现在用药12天后，3周常可恢复。血小板下降较轻。 消化系统：胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，亦可有肝功能损害。 泌尿系统：可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。 其他：乏力、发热，静脉用药可引起静脉炎，偶见皮疹和出血。 禁忌： 严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。 注意事项： 以下情况时慎用：有心脏病者。 药物对老人的影响：老年患者应减少剂量并慎用。 药物对妊娠的影响：(尚不明确) 药物对哺乳的影响：(尚不明确) 用药前后及用药时应当检查或监测：血象、心电图、肝肾功能。 曾使用过蒽环类药物如阿霉素、柔红霉素、表柔比星等，应酌情减少本药的单剂量及总累积量。 溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。 贮藏： 遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。 作用机制： 本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 安全与疗效： 为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ，以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2～ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。结果：THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P <0 .0 5) ,血液学毒性发生率两组基本相似 (P >0 .0 5)。结论：以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好，毒性低，值得临床广泛推广使用。 完整说明书详见：https://db.yaozh.com/instruct/4747.html

他莫昔芬（Tamoxifen）简介 通用名：枸橼酸他莫昔芬 商品名：特茉芬 全部名称：枸橼酸他莫昔芬，他莫昔芬，三苯氧胺，诺瓦得士，它莫芬，(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，Oncomox，Soltamox，Crisafeno，tamoxifen，Tamofen 适应症： 用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 用法用量： 乳腺癌：对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。 子宫内膜癌：本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。 不良反应： 胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。 继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。 神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。 大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。 骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。 其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。 禁忌： 有眼底疾病者禁用。 有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。 对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。 注意事项： 用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。 对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。 当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。 用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。 使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物。 贮藏： 遮光，密封，在于燥处保存。 作用机制： 他莫昔芬是一种合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。 安全与疗效： 他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物，它与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，ER与PR均阳性者有效率为60%～70%，ER或PR为阳性者，有效率为30%～40%，两者均为ER阴性者有效率低于10%。辅助性的他莫昔芬治疗被认为是绝经后淋巴结阳性、ER阳性的“标准”治疗。同时可降低对侧乳腺癌发生率。研究表明服药5年优于2年。 研究表明：他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率; ER阳性患者用TAM效果最好，ER不明或ER阴性但PR阳性的患者也有效;辅助化疗后加用他莫昔芬，能进一步提高疗效。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1e6ff055-590c-41e6-9530-1fdf04cdbd02/spl-doc?hl=soltamox

卢卡帕利（rucaparib）简介 通用名：卢卡帕利 商品名：Rubraca 全部名称：卢卡帕利，卢卡帕尼，鲁卡帕尼，雷卡帕尼，rucaparib，Rubraca 适应症： 用于治疗既往接受二线治疗药物失败的 BRCA 突变晚期卵巢癌患者。 用于治疗接受过雄激素受体（AR）导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变（生殖系和/或体细胞）相关的mCRPC（转移性去势抵抗性前列腺癌）成人患者。 用法用量： 推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每天口服两次，与或不与食物同食。 继续治疗直至疾病进展或不可接受毒性。 对不良反应，考虑治疗中断或减低剂量。 不良反应：  最常见不良反应(≥ 20%)为恶心，疲乏(包括无力)，呕吐，贫血，腹痛，味觉障碍，便秘，食欲减退，腹泻，血小板减少，和呼吸困难。 最常见实验室异常(≥ 35%)为肌酐增加， ALT增加，AST增加，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，胆固醇增加，血小板减低，和嗜中性计数绝对值减低。 禁忌： 无。 注意事项： 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML):在暴露于RUBRACA患者发生MDS/AML，包括一个AML致命性事件。在基线时和其后每月监视患者血液学毒性。如被确证MDS/AML终止。 胚胎-胎儿毒性：RUBRACA可能致胎儿伤害。劝告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。 开始鲁卡帕尼治疗前，请一定要告诉你的医生有关任何你正在服用其他药物(包括处方药，过度的柜台，维生素，草药等)。 除非您的医生明确允许，否则请勿服用阿司匹林或含有阿司匹林的产品。 服用鲁卡帕尼时，未经医生许可，请勿接受任何形式的免疫接种。 对于男性和女性：服用避孕药，服用鲁卡帕尼时不要怀胎(怀孕)。建议在最后一次服用鲁卡帕尼后最长6个月内不要怀孕。 服用鲁卡帕尼时以及最终剂量后2周内请勿母乳喂养。 贮藏： 贮存在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F) 作用机制： Rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂，包括PARP-1，PARP-2，和PARP-3，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡，和细胞死亡。观察到在BRCA1/2和其他DNA修复基因有缺陷肿瘤细胞系增加rucaparib-优点的细胞毒性。Rucaparib在BRCA中有或无缺陷的人癌症的小鼠异种移植模型中曽被显示减低肿瘤生长。 安全与疗效： 研究表明PARP抑制剂单药治疗可明显抑制可对于BRCA1和BRCA2突变的的卵巢癌细胞活性。ARIEL3是一项评估卢卡帕利维持治疗铂敏感复发性卵巢癌疗效及安全性的的Ⅲ期临床研究，初步结果已显示卢卡帕利可显著提高患者的的无进展生存期（PFS）。 结果显示，ITT人群：卢卡帕利组QA-PFS和Q-TwiST均明显优于安慰剂组（12.2个月vs5.74个月；13.3个月vs6.44个月）。BRCA突变人群：卢卡帕利组QA-PFS和Q-TwiST均明显优于安慰剂组（15.28个月vs5.92个月；16.42个月vs6.70个月）。HRD人群：卢卡帕利组QA-PFS和Q-TwiST均明显优于安慰剂组（13.83个月vs5.90个月；14.9个月vs6.80个月）。BRCA野生型/LOH高人群：卢卡帕利组QA-PFS和Q-TwiST均明显优于安慰剂组（12.6个月vs5.95个月；12.86个月vs6.79个月）。BRCA野生型/LOH低人群：卢卡帕利组QA-PFS和Q-TwiST均明显优于安慰剂组（8.13个月vs5.42个月；9.38个月vs6.03个月）。BRCA野生型/LOH不确定人群：卢卡帕利组QA-PFS和Q-TwiST均明显优于安慰剂组（11.2个月vs3.70个月；13.06个月vs4.45个月）。 Rubraca是第一个被批准用于治疗前列腺癌的PARP抑制剂。此次批准基于多中心、单臂TRITON2临床试验的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）数据。针对该适应症的持续批准，将取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。TRITON3临床试验预计将作为芦卡帕利/卢卡帕尼(Rubraca)加速批准mCRPC的验证性试验。盲法IRR评估的结果显示，在携带有害BRCA突变的可评估患者中（1）确认的ORR为44%（N=62；95%CI:31-57）；在携带生殖系BRCA突变和体细胞BRCA突变的患者中，观察到的ORR相似。（2）在数据截止时，中位DOR不可评估（范围：1.7-24.0+月；95%CI:6.4,NE）；在27例（56%）病情实现客观缓解的患者中，有15例DOR≥6个月。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a6d46c03-bb1d-417b-b8e5-3bffe352fe29/spl-doc?hl=rucaparib

卡铂（Carboplatin）简介 通用名：卡铂 商品名：波贝 全部名称：卡铂，碳铂，卡波铂，铂尔定，顺二氨环丁铂，顺二氨环丁羧酸铂，波贝，Carboplatin，Paraplatin，Carboplat，Ercar 适应症： 主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。 用法用量： 静脉滴注或静脉注射：一次给药法，每次300~400mg/m2，28日重复，儿童可提高到560mg/m2;连续给药5日，100mg/次，或每次50~70mg/m2。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。 胸腹腔内注射：其剂量高于静脉内给药。 不良反应： （1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，长期大剂量给药时，可使血小板、血红蛋白、白细胞减少，一般发生在用药后的14~21日，停药后3~4周恢复。 （2）胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐，较DDP（顺铂）轻微。 （3）在常规剂量下，对肝、肾、心脏功能无明显影响。 （4）神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应低于DDP，偶见变态反应。神经毒性是指或趾麻木或麻刺感，有蓄积作用；耳毒性首先发生高频率的听觉丧失，耳鸣偶见。 （5）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘鸣），发生于使用后几分钟之内。 禁忌： 有明显骨髓抑制及肝肾功能不全者，孕妇及有严重并发症者，对本品或其他铂类制剂及甘露醇过敏者均禁用。 注意事项： （1）使用本品前用生理盐水或5%葡萄糖注射剂10ml溶解，然后用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释，静脉滴注半小时或1小时。使用CBP时，虽不必水化，但应鼓励患者多饮水，排尿量保持在每日2000ml左右。 （2）本品溶解后，应在8小时内用完，并避光。 （3）本品只作静脉给药，应避免漏于血管外。 （4）本品应避免与铝化物接触，也不宜与其他药物混合滴注。 （5）用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。 （6）用药期间患者应随访检查听力、神经功能、血液尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐测定、红细胞压积、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数、血清钙、镁、钾、钠含量的测定。 贮藏： 室温避光保存。 作用机制： 卡铂是第二代铂类复合物，由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。它能与DNA结合，形成交叉键，破坏了DNA的功能，使其不能再复制合成，对生长各期的肿瘤细胞均有杀伤作用，是一种细胞周期非特异性药物。 安全与疗效： 对于三阴性乳腺癌的患者，新辅助化疗后增加卡铂可以提高病理缓解的的概率。　一些新辅助化疗的研究已经表明三阴性乳腺癌的患者对铂类化合物以及卡铂是敏感的，尤其是有BRCA突变的那些患者。 GeparSixto研究评估了对595例患者将卡铂加入到到紫杉醇联合脂质体阿霉素周疗共18周治疗的效果。加用卡铂明显的增加了病理完全缓解的概率，对照组37.2%而卡铂组46.7%（P<0.2）。应用其它的更广泛的病理学缓解的定义，也观察到同样的结果，绝对的差异由8%到10%。然而，药物作用造成在三阴性乳腺癌亚组患者结果的不同，对照组病理完全缓解患者为37.9%而卡铂组为58.7%（P<0.05）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f88e0483-09be-4f60-be8f-964c02e3ece0/spl-doc?hl=Paraplatin

阿霉素（adriamycin）简介 通用名：注射用多柔比星 商品名：adriamycin 全部名称：阿霉素，14-羟基柔红霉素，阿得里亚霉素，多索柔比星，多柔比星，阿霉素-威力，adriamycin，Doxorubicin 适应症： 该品抗瘤谱较广，适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性和非小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 用法用量： 40mg～60mg/m2，3周1次。或每日20mg/m2连续3日，间隔3周再给药。 目前认为总量不宜超过450mg～550mg/m2，以免发生严重心脏毒性。 腔内注射：胸腔内注射每次30～40mg，膀胱内注射：每次30～40mg 不良反应： 骨髓造血功能，表现为血小板及白细胞减少。 心脏毒性，严重时可出现心力衰竭。 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。 禁忌： 该品能透过胎盘，有引致流产的可能，因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用该品后，对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。 在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用该品。 下列情况应禁用：周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝功能损害者，心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。 对该品过敏者禁用。 注意事项： 1.该品在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。该品对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。 2.该品的肾排泄虽较少，但在用药后1～2日内可出现红色尿，一般都在2日后消失。肾功能不全者用该品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，如应用该品，别嘌醇用量要相应增加。 3.老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。 4.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全者，用量应予酌减。 5.用药期间需检查： ①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验；②随访检查周围血象（每周至少一次）和肝功能试验；③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查血清尿酸或肾功能。 6.阿霉素的心脏毒性多出现在停药后的1～6个月，应及早应用维生素B6和辅酶Q10以减低其对心脏的毒性。 7.在用药期间应定期复查血象，避免造成骨髓抑制。 贮藏： 遮光、密闭,在阴凉处保存。 作用机制： 阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。 安全与疗效： 对于阿霉素治疗乳腺癌的效果，一份之前发布的，共有3871例早期乳腺癌患者的III期临床随机研究能够说明治疗及副作用的情况。试验由多柔比星（阿霉素）联合环磷酰胺与紫杉醇单药对比。（注：阿霉素联合环磷酰胺是乳腺癌治疗中的AC方案）。在此项试验中显示，阿霉素联合环磷酰胺治疗早期乳腺癌的五年无复发生存率为91%；紫杉醇单药组的方案的五年无复发生存率为88%。五年总体生存率是94%和93%，可以说无差别。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/090bc1b1-3dc2-408d-94e6-48d2a3d4426c/spl-doc?hl=adriamycin

表阿霉素（Epirubicin）简介 通用名：注射用盐酸表柔比星 商品名：表阿霉素 全部名称：表阿霉素，表比星，注射用盐酸表柔比星，表柔比星，法玛新，Epirubicin，4-Epidoxorubicin 适应症： 急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原发性肝细胞癌和转移性癌）以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。 用法用量： 静脉或动脉内注射，临用前加生理盐水溶解成2mg/ml浓度。静脉滴注，加100ml～250ml生理盐水点滴。 成人常用量为每疗程按体表面积60mg～90mg/m2，可1次给予，也可于第1日、8日等分给药，3周～4周后重复（腔内化疗可于2周～3周后重复）。 联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2，儿童用量约为成人量的1/3～1/2。 腹腔内化疗，60mg～80mg/次，联合应用顺铂和氟尿嘧啶或丝裂霉素，特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。 动脉内给药，60mg～80mg/次，也宜联合用药，特别是同用顺铂，1次/1月～3月。 胸腔内或膀恍内给药，50mg～60mg/次，前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加，大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂和地塞米松，以避免立时可能出现的恶心、呕吐。 不良反应： 与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性； 其他不良反应有：脱发，60～90％的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑；黏膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。 禁忌： 既往用过抗肿瘤药物治疗或放疗而造成显著骨髓抑制的病人，已用过大剂量蒽环类药物治疗的病人，近期或既往有心脏病病史的病人。  注意事项： 胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。妊娠D类，孕妇、哺乳期妇女和对本品、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。 关于心脏毒性：（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2：1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）；（2）对既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加； （3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 关于肝肾功能影响：（1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15%），药量应减少50%。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%）药量应减少75%；（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染； 关于骨髓抑制：可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。 关于给药说明：（1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；（2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；（3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；（4）不可肌肉注射和鞘内注射。 贮藏： 遮光、密闭保存 作用机制： 法玛新是一种新的蒽环类抗生素，具抗肿瘤活性，细胞培养研究表明，该药可迅速透入细胞，进入细胞核，抑制核酸的合成和有丝分裂，有广谱的抗实验性肿瘤作用，包括L1210和P388白血病，肉瘤SA180(团块性，腹水型)，黑色素瘤B16，乳腺癌，路易斯肺癌以及结肠癌38。对移植到无胸腺小鼠的人体肿瘤细胞也有抑制作用。动物毒性研究表明本药治疗指数高于阿霉素，而全身及心脏毒性反应较低。  安全与疗效： 为观察以表阿霉素为主对中晚期乳腺癌的化疗效果，选取56例均有病理诊断,为治疗后局部复发或远处转移的病例，至少1个月未接受抗癌药物或放射治疗。采用含表阿霉素(EPI)为主(60 mg/m2)的CAF方案，疗程2个周期以上；同时以ADM为主CAF方案治疗46例作为对照组。结果：EPI治疗组有效率(CR+PR)为51.8%，ADM对照组有效率(CR+PR)为50.0%，经χ2检验两组差异无显著性；而心脏毒性发生率EPI组为12.5%，ADM对照组为30.4%，两组差异显著(P<0.05)。结论：EPI与ADM疗效相近，但EPI对心脏毒性反应明显低于ADM。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0a03c798-a652-4895-b29c-3b521a89ba42/spl-doc?hl=Epirubicin

顺铂（cisplatin）简介 通用名：顺铂 商品名：顺铂 全部名称：顺铂，顺式-二氯二氨合铂，顺氯氨铂，cisplatin 适应症： 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 用法用量： 静脉注射或静脉滴注：每次20～30mg，或20mg/m2，溶于生理盐水20～30mL中静脉注射，或溶于5%葡萄糖注射液250～500mL中静脉滴注，在第1天和第8天使用为1个周期，一般3～4周重复，可间断用药3～4个周期。 大剂量：80～120mg/m2，每3周1次，同时注意水化，使患者尿量保持在2000～3000mL，也可加用甘露醇利尿。 胸腹腔注射：胸腔7～10日1次，每次30～60mg。腹腔每次100～160mg。 动脉注射：每次20～30mL，中由插管推注，连用5日为1周期，间隔3周可重复。动脉灌注主要用于头颈部肿瘤。 不良反应： 肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。 过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。 高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统：会出现免疫抑制反应。 牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。 禁忌： 对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。 注意事项： 1.使用：（1）在运用较大剂量（80~120mg/m2）时，必须同时进行水化和利尿。所谓水化疗法即水化、利快活与增加尿中氯量，以降低肾脏毒性的一种治疗方法。一般在大剂量DDP给药前先给生理盐水或葡萄糖溶解1000mL加氯释后滴注。DDP用生理盐水200mL稀释后滴注。DDP给药前，一次给20%甘露醇125mL，DDP滴完后再用125mL，以达到利尿之目的。一般每日液体总量3000～4000mL，输液从DDP给药前6～12小时开始，持续至DDP滴完后6小时为止；有的大剂量DDP一次给药，则连续输液3日，输液中根据尿量，每次给速尿40mg静脉冲入。（2）为减轻毒副作用，用药期间尚应多饮水；用药前宜选用各类止吐药；同时备用肾上腺素、皮质激素、抗组织胺药，以便急救使用；用DDP后可肌肉注射安钠咖以巩固疗效。（3）在用药前、中、后均应监测血、尿及肝肾功能。其停药指片为：白细胞<3.5x109/L，血小板<75x 109/L持续性恶心，呕吐；早期肾脏毒性如尿中白细胞10、红细胞10、管型5/高倍视野以上者；血清肌酐>186～351mmol/L者；过敏反应；在用药过程中发现有肾病史、肾功能不良及患有中耳炎的患者。若血清肌酐、尿素氮、白细胞、血小板等恢复到正常水平，一般情况良好，则可重复用药。（4）本品可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性；与氨基甙类抗生素合用可发生致命的肾衰，并可能加重耳的损害；抗级别织胺药、吩噻嗪类等可能会掩盖DDP的耳毒性。（5）DDP在生理盐水中溶解较慢，可加温30℃左右振荡助溶，也可选用溶液制剂。 2.下列患者用药特别慎重：即往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍、用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。 3.治疗前后，治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数。通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。 4.化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。 5.顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。 6. 本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。 7.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。 贮藏： 遮光，密闭室温保存。 作用机制： 顺铂，是目前常用的金属铂类络合物，在分子中铂原子对其抗肿瘤作用有重要意义。但只有顺式才有意义，反式无效。可与DNA链交叉连接，显示出细胞毒作用。溶解后在体内无需载体转运，即可通过带电的细胞膜。由于细胞内氯离子浓度低 (4mmol/L)，氯离子为水所取代，电荷呈阳性，具有类似烷化剂双功能基团的作用，可与细胞核内DNA的碱基结合，形成三种形式的交联，造成DNA损伤，破坏DNA复制和转录，高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。 顺铂属于细胞周期的非特异性药物，具有细胞毒性，由于癌细胞较正常细胞的增殖和合成更为迅速，癌细胞对本品的细胞毒性作用就更为敏感，可抑制癌细胞DNA复制过程，并损伤其细胞膜上的结构，有较强的广谱抗癌作用。 安全与疗效： 2010年加拿大的一项回顾性分析显示，BRCA1突变患者单用顺铂，病理完全缓解率（pCR率）达到惊人的83%（含蒽环紫杉方案新辅助化疗TNBC的pCR率也就35%左右）。于是，因为BRCA1突变与铂类药物这种亲密关系，有专家在JCO上发文提出了“靶向化疗”概念。2014年一项新辅助研究公布的数据尽管没有前面的数据惊人，但也表现不俗，使用顺铂治疗的BRCA1突变患者的pCR率为61%。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b2b029f5-0d7e-4e7f-accc-b722aec34c68/spl-doc?hl=cisplatin

奥沙利铂（Oxaliplatin）简介 通用名：奥沙利铂 商品名：艾恒 全部名称：奥沙利铂，乐沙定，奥正南，艾恒，Oxaliplatin 适应症： 对大肠癌（结直肠癌）、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5-FU治疗无效的大肠癌患者，对其他铂类耐药者仍有效。 用法用量： 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 不良反应： 神经毒性：主要表现为感觉迟钝、感觉异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。 胃肠道反应：一般多为轻、中度，有恶心、呕吐和腹泻。而腹泻反应较常见，有的腹泻频繁，程度较重。 血液学毒性：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少 其他：局部静脉炎，轻度氨基转移酶升高，罕见发热、便秘、皮疹，无肾毒性和脱发。 禁忌： 对铂类药过敏者禁用。 妊娠及哺乳期间慎用。 注意事项： 与氯化钠和碱性溶液、碱性药物（特别是5-氟脲嘧啶）之间存在配伍禁忌，不要用生理盐水溶液溶解和稀释本药。 与氟尿嘧啶联用时，奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必须立即终止给药。 配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。 因使用本品时低温可致喉痉挛，故用药期间不得食用冰冷食物或用冰水漱口。 贮藏： 遮光、密闭，25℃以下保存。 作用机制： 本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。 安全与疗效： 一项随机开放标签的3期研究，向二线治疗药物亚叶酸和氟尿嘧啶中加入奥沙利铂将显著延长吉西他滨难以治疗的胰腺癌患者的总生存期及延缓其疾病进程。中位随访时间为54.1个月。研究中，被指定服用奥沙利铂的患者表现出显著延长的中位总生存期（5.9 vs 3.3个月），且显著延长了病程进展的中位时间（2.9 vs 2个月）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e51a62ba-d163-4c57-835c-8c86cf097e40/spl-doc?hl=Oxaliplatin

氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）简介 通用名：氟尿嘧啶 商品名：卓泰 全部名称：氟尿嘧啶，5-氟尿嘧啶，卓泰，2,4-二羟基-5-氟嘧啶，5-Fluorouracil，5-FU 适应症： 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。 用法用量： ①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。 ②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000mL中点滴6～8小时，每10天为1疗程。 对造血功能和营养状态良好的病人，推荐剂量为静注每日12mg/kg，每日最大剂量为800mg。注射4天后，如未发现毒性，接着改为6mg/kg剂量，隔日1次，共用4次。 间歇4周再开始下一疗程；并根据疗效及耐受情况调整剂量。 静脉输注：每日15～30mg/kg，在6～8小时内缓慢滴注完毕，连用10天为一疗程。 口服，150～300mg/天，分次服用。总量10～15g为一疗程。 外用：5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。 不良反应： 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。 偶见对肾及心肌功能的影响。 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。 神经系统，少数可有小脑变性、共济失调。 禁忌： 伴发水痘和带状疱疹时禁用。 过敏者禁用。 妊娠和哺乳期禁用。 注意事项： 用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有： （1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺入，增加5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。 （2）干扰素：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。 （3）醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。 （4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。 （5）尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。 （6）人参皂苷rh2：减轻药物毒副作用，人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，在细胞膜与磷蛋白结合，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。 贮藏： 密封避光保存 作用机制： 由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5-氟尿嘧啶对膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前者可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。 安全与疗效： 为观察氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤的疗效，选取了338例应用氟尿嘧啶注射液治疗的恶性肿瘤患者进行观察。结果治疗有效率为83.7%。结论，氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤尤其是消化系统肿瘤效果显著。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/19735014-c6fb-0a05-c330-2e9389c71216/spl-doc?hl=Fluorouracil

异环磷酰胺（ifosfamide）简介 通用名：异环磷酰胺 商品名：匹服平 全部名称：异环磷酰胺，宜佛斯酰胺，匹服平，异磷酰胺，和乐生，ifosfamide，Iphosfamide 适应症： 本品的抗瘤谱较广，主要适用于软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌及儿童肿瘤。 用于抗肿瘤：白血病，精原细胞睾丸癌，肺癌，非何杰金氏淋巴瘤，宫颈癌，卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。 用法用量： 常连用5日，初治病例每日剂量1.5～1.8g/平方米，复治病例为1.2～1.5g/平方米，一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。 应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3～4周重复疗程。 不良反应： 骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少 胃肠道反应：食欲减退、恶心及呕吐 泌尿道反应：出血性膀胱炎、排尿困难、尿频、尿痛 中枢神经系统毒性： 焦虑不安、神情慌乱、幻觉、乏力、昏厥、癫痫、昏迷 一过性无症状肝肾功能异常、代谢性酸中毒、心脏和肺毒性 其他反应：脱发、恶心、呕吐、注射部位产生静脉炎 长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症、继发性肿瘤 禁忌： 肝、肾功能不良者禁用，一侧肾切除、脑转移者应慎用。 严重骨髓抑制患者、 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。 注意事项： 本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。 低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。 本品水溶液不稳定，须现配现用。 用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。 贮藏： 遮光，冷处保存。 作用机制： 本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 安全与疗效： 为探讨大剂量异环磷酰胺(ifosfamide,IFO)联合顺铂(cisplatin,DDP)治疗晚期骨肉瘤的临床疗效和不良反应，选取23例晚期骨肉瘤患者，均采用IFO(10g/m^2)结合DDP(80mg/m^2)静脉滴注治疗法，按照WHO实体瘤近期疗效和抗肿瘤药物不良反应评价标准评价疗效及不良反应。结果：23例患者中，17例远处转移患者的有效率为64.70%，13例肺转移患者的有效率明显高于骨转移及局部复发，不良反应中Ⅲ-Ⅳ级的胃肠道反应为49.32%，Ⅲ-Ⅳ级的粒细胞减少为30.13%，同时有神经系统的不良反应。结论：大剂量IFO联合DDP化疗方案,对晚期骨肉瘤疗效肯定，耐受性良好，可以作为骨肉瘤的补充化疗方案。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/14f535d7-4593-4cee-94fb-54ee239d95d2/spl-doc?hl=ifosfamide

长春瑞滨（vinorelbine）简介 通用名：长春瑞滨 商品名：盖诺 全部名称：长春瑞滨，长春瑞宾，盖诺，酒石酸长春瑞滨，vinorelbine，Vinorelbine Tartrate Injection 适应症： 本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤。 用法用量： 本品只能静脉给药。 单药治疗：推荐剂量为每周25~30 mg/m2。 联合化疗：依照所用方案选用剂量和给药时间。 一般25~30 mg/m2。药物必须溶于生理盐水，于短时间内（15~20分钟）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉。 不良反应： 血液学毒性：粒细胞减少、贫血 神经毒性：外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。 胃肠道毒性：便秘、恶心呕吐 呼吸道毒性：呼吸困难、支气管痉挛、进行性脱发、下颌痛、静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死 禁忌： 妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。 注意事项： 治疗必须在严密的血液学监测下进行，每次用药前均须检查外周血象。 当粒细胞减少时（＜2000/mm），应停药至血象恢复正常。 肝功能不全时应减少用药剂量。 肾功能不全时，应慎重用药。 治疗操作时谨防药物污染眼球，药物在一定压力下喷射人眼时可导致角膜溃疡。 在进行包括肝脏的放疗时，忌用本品。 贮藏： 避光冰箱（4℃）内保存 作用机制： 本品为长春碱半合成衍生物，主要通过抑制微管蛋白的聚合，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，是一细胞周期特异性的药物。 主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度>12nmol时可阻断G2--M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲和力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。进入血内后大部（80%）与蛋白结合，96小时后降到50%。通过放射性核素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%，在人和猿中50%~70%由粪中排出（3~4周）。所以肾功能异常的患者可用此药，但因主要由胆道排出，所以胆管阻塞的人应减量。 安全与疗效： 为研究长春瑞滨(NVB)联合顺铂(DDP)方案(NP方案)治疗吡柔比星(THP)方案耐药的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)复发、转移的近期疗效和毒副反应。采用NP方案对曾用THP方案治疗大于2周期后进展或复发、转移的晚期非小细胞肺癌41例进行治疗，21天为1周期，完成2周期后评价疗效。结果：部分缓解(PR)17例，稳定(SD)15例，进展(PD)9例。总有效率41.5%。WHO标准Ⅲ，Ⅳ度白细胞下降占87.9%，主要为血液毒性。结论：长春瑞滨联合顺铂治疗吡柔比星耐药的晚期非小细胞肺癌仍是可供选择的有效方察，疗效确切、毒副反应可耐受。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/10a70995-e04d-4044-b1dc-c9aa27460397/spl-doc?hl=vinorelbine

多西他赛（Docetaxel）简介 通用名：多西他赛注射液 商品名：泰索帝 全部名称：多西他赛，多西他赛注射液，多西紫杉醇，多烯紫杉醇，泰索帝，艾素，多帕菲，多西紫杉，紫杉特尔，Docetaxel，Taxotere，TXT 适应症： 对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。 用法用量： 静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60～75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。 近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。 推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。 本品应以所提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，终浓度为0.3～0.9mg/ml。 不良反应： 骨髓抑制：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少 过敏反应：瘙痒、潮红、皮疹、药物热、寒战、支气管痉挛、呼吸困难、低血压 体液潴留和水肿：毛细血管通透性增加及体重增加、下肢体液潴留、全身水肿、胸腹腔积液、心包积液 皮肤反应：手、足，亦可在臂部、脸部和胸部出现皮疹，可伴随瘙痒；指（趾）甲改变，色素沉着，甚至指（趾）甲脱落。 胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻 其他：脱发、乏力、黏膜炎、关节痛、肌肉痛、注射部位反应、神经毒性及心血管毒性 禁忌： 对本品过敏者禁用。 严重骨髓抑制、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。 注意事项： 多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。 在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。 所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4~5天。 中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至>1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少(<500个/mm3并持续7天或7天以上)，在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。 在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。发果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。 多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。 如已观察到的皮肤反应有肢端(手心或足底)局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。 肝功能有损害的病人：如果血清氨基转移酶(ALT和、或AST)超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。 贮藏： 2～8℃，密闭遮光。 作用机制： 多西他赛可加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长，这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。 安全与疗效： 目前的研究表明，多西他赛单药方案应用于乳腺癌新辅助化疗，可获得与传统化疗方案相媲美的效果。Amat等采用多西他赛 100 mg/m2，每3周用药1次，每3周为1周期，共6周期的治疗方案，然后进行手术和放疗。结果显示，临床总缓解率为68.4%，其中临床完全缓解率为19.0%，病理完全缓解率为19.8%。与每3周1次用药的方案相比，每周1次用药可提高疗效，并能降低副反应的发生，其推荐剂量为36~42 mg/m2。目前相关文献报道多数是多西他赛与其他药物联合方案治疗肿瘤。有报道阿霉素联合多西他赛方案治疗39例局部晚期乳腺癌的研究结果显示，临床缓解率为38.2%，进展率为5.9%，保乳率51%。随访32个月，无复发生存率88%。这些结果提示阿霉素联合多西他赛的剂量密度方案治疗局部晚期乳腺癌疗效较好，而且能提高保乳率。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ff7fb2c2-97a7-4716-a269-925ca30cf0f1/spl-doc?hl=Docetaxel

拓扑替康（Topotecan Hydrochloride）简介 通用名：盐酸拓扑替康胶囊 商品名：欣泽 全部名称：拓扑替康，盐酸拓扑替康胶囊，欣泽，Topotecan Hydrochloride Capsules，Topotecan Hydrochloride 适应症： 对于一线化疗失败的，采用盐酸拓扑替康+顺铂二线治疗，但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者，可试用本品与顺铂联合治疗。 用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。 用法用量： 口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次接体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂（75mg/m2）静脉输注，每21天为一个疗程。 可根据患者耐受性调整本品剂量，调整原则： 　　1．治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25%。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 　　2．治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 　　3．肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25%，大于5倍时停止用药。 　　4．治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25%，如出现2级毒性则中止治疗。 　　单独用药剂量尚未进行研究。 不良反应： 中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、恶心、呕吐、脱发、腹泻 禁忌： 对拓扑替康及本品其他成份有过敏史的病人禁用； 孕妇、哺乳期妇女禁用； 患有严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3病人禁用。 注意事项： 本品必须在有盐酸拓扑替康静脉应用经验的肿瘤化疗医生的指导和观察下使用，为及时有效地处理相关不良事件，应在诊断和治疗设施齐备的条件下使用本品。 对接受本品治疗的患者，必须定期监测外周血常规，以便及早发现骨髓抑制现象。骨髓抑制主要表现为中性粒细胞减少，严重时可并发感染，甚至死亡。治疗中只有当中性粒细胞数恢复至1500个/mm3以上，血小板数至100，000个/mm3以上，血红蛋白水平至9.0g/dl以上（必要时可输血）时，病人方可继续使用。 肝功不全（血浆胆红桑1.5～10mg/dl）的病人，血浆清除率降低，但一般不需调整剂量。 轻度肾功能不全（肌酐清除率40～60ml/min）的病人一般不需调整剂量，中度肾功能不全（肌酐清除率20～39ml/min）的病人应减少剂量，没有足够资料证明严重肾功能不全者可否使用。 贮藏： 遮光，密封，在冷处（2-10℃）干燥保存。 作用机制： 盐酸拓扑替康为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，拓扑替康与拓扑异构薛Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻碍断裂的DNA单链重新连接。拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用，造成双链DNA的损伤，而哺乳动物的细胞无法有效修复损伤的DNA双链。其细胞毒作用是在DNA的合成过程中，是S期细胞周期特异性药物。 盐酸拓扑替康具有较强抗肿瘤活性和广泛的抗瘤谱，临床前体内抗瘤试验表明，对L1210及P388白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lewis肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、结肠癌38和51、M5076肉瘤、乳腺癌16/C、Wadison肺癌等多种动物移植性肿瘤模型有明显抗肿瘤作用。 安全与疗效： 选取35例广泛期小细胞肺癌患者，随机分为观察组和对照组，两组分别为12、13例，观察组给予口服拓扑替康胶囊1.4mg/m2,1次/天，1-5天服用，对照组使用静脉滴注依托泊甙100mg /m2，1次/天，注射1-5天，患者在至少治疗3个周期之后对疗效继续评价，疗效评价标准按照WHO相关标准进行。 结果：观察组治疗有效率为92.3%(12 /13)，对照组治疗有效率为66.7%(8/12)，两组患者疗效差异无统计学意义。观察组患者平均生存期13.7个月，对照组患者平均生存期为 14.0个月，两组患者在生存期方面的差异无统计学意义。观察组粒细胞、白细胞以及血小板下降的发生率和对照组相比明显较低，其差异有统计学意义。口服拓扑替康加用顺铂的治疗方法，其疗效肯定，患者耐受性较好，造成的副作用较少，值得在广泛期小细胞癌的临床治疗中推广应用。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ebad19b5-e5dd-4f77-ab97-d20ce0f24cb9/spl-doc?hl=Hydrochloride%20Capsules

依托泊苷（Etoposide）简介 通用名：依托泊苷 商品名：泰尔定 全部名称：依托泊苷，泰尔定，依托泊甙，鬼臼乙叉甙，Etoposide，Vepeside，Etopl 适应症： 主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。 用法用量： 静脉滴注：每日60~100mg/㎡，加生理盐水500ml，静脉滴注，连用3~5日。常用每次50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。 口服：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。21~28日为1周期，至少治疗2周期。 不良反应： 骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。 胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。 过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。 皮肤反应：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。 神经毒性：手足麻木，头痛等。 其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。 禁忌： 有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。 对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。 骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。 孕妇禁用。 注意事项： ⑴不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。 ⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏，应充分注意注射部位、注射方法。该品易引起低血压，注射速度尽可能要慢，至少30分钟。 ⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。 ⑷不能与葡萄糖液混合使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。 ⑸用药前、用药中应观察药物是否透明，如果混浊沉淀，则不能使用。 ⑹口服胶囊应在空腹时服用。 ⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。 贮藏： 注射剂、胶囊剂均宜在室温（10~20℃）下保存，并避光。 作用机制： 足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。 安全与疗效： 主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。 对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。 选取白血病患者120例为研究对象,随机分为对照组和观察组,各60例。对照组采用阿糖胞苷治疗,观察组在对照组的基础上联合依托泊苷进行治疗。对比两组患者的临床疗效、生活质量、不良反应以及健康状况。结果，观察组的治疗效果明显高于对照组(P0.05)。治疗前,两组患者生活质量评分无明显差异(P0.05);治疗后,观察组生活质量评分显著高于对照组(P0.05),不良反应发生率显著低于对照组(P0.05),患者各项健康指标均明显优于对照组(P0.05)。结论：在白血病的治疗过程中,采用依托泊苷不仅可减少不良反应,还能有效提升患者的生活质量,值得临床推广。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/003ce7e0-f787-469d-8b44-3c2acdcae6d7/spl-doc?hl=Etoposide

吉西他滨（Gemcitabine）简介 通用名：Gemcitabine 商品名：Gemzar 全部名称：吉西他滨，泽菲，Gemcitabine，Gemcite，Gemzar, Infugem 适应症： 与卡铂联合用于治疗在铂类疗法完成后至少6个月复发的晚期卵巢癌。 与紫杉醇联合用于在先前使用含蒽环类药物的辅助化疗失败后对转移性乳腺癌进行一线治疗，除非临床上使用蒽环类抗生素。 与顺铂联合用于治疗非小细胞肺癌。 作为治疗胰腺癌的单一药剂。 用法用量： 静滴：1000mg/m，滴注30分钟，每周1次，连续3周，休息1周，每4周重复1次。 卵巢癌：在每个21天周期的第1天和第8天超过30分钟的1000mg/m2。 乳腺癌：在每个21天周期的第1天和第8天超过30分钟1250mg/m2。 非小细胞肺癌：在每个28天周期的第1,8和15天30分钟内1000毫克/平方米，或在每个21天周期的第1天和第8天30分钟，1250毫克/平方米。 胰腺癌：1000mg/m2超过30分钟，每周一次，前7周，然后休息一周，然后每周一次，持续28天，每周3天。 不良反应： 单剂（≥20％）最常见的不良反应： 恶心/呕吐，贫血，天冬氨酸氨基转移酶（AST）增加，丙氨酸氨基转移酶（ALT）增加，中性粒细胞减少，碱性磷酸酶升高，蛋白尿，发热，血尿，皮疹，血小板减少，呼吸困难和水肿。 禁忌： 已知对吉西他滨过敏的患者。 妊娠及哺乳期妇女禁用。 注意事项： 附表依赖性毒性：输注时间超过60分钟或加药时间超过一周，毒性增加。 骨髓抑制：在每个周期之前监测骨髓抑制，减少或停止严重骨髓抑制的剂量。 肺部毒性和呼吸衰竭：因不明原因的呼吸困难或其他严重肺毒性证据而停止使用GEMZAR。 溶血性尿毒症综合征（HUS）：在开始前和治疗期间监测肾功能。停止GEMZAR治疗HUS严重肾功能损害。 肝毒性：在开始和治疗期间监测肝功能。停止GEMZAR治疗严重的肝毒性。 胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议有生育潜力的雌性和雌性使用有效的避孕措施。 放射治疗恶化毒性：放射治疗期间或放射治疗7天内可能导致严重和危及生命的毒性。 毛细血管渗漏综合征：停止使用GEMZAR。 后部可逆性脑病综合征（PRES）：停止GEMZAR。 贮藏： 储存在受控室温20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行偏移 作用机制： 吉西他滨杀死经历DNA合成的细胞并阻断细胞通过G1/S期边界的进展。 吉西他滨被核苷激酶代谢为二磷酸（dFdCDP）和三磷酸（dFdCTP）核苷。 吉西他滨二磷酸抑制核糖核苷酸还原酶，这种酶负责催化产生脱氧核苷三磷酸以进行DNA合成的反应，导致脱氧核苷酸浓度降低，包括dCTP。吉西他滨三磷酸与dCTP竞争结合到DNA中。通过二磷酸的作用降低细胞内dCTP浓度增强了吉西他滨三磷酸到DNA中的掺入（自增强）。在将吉西他滨核苷酸掺入DNA后，仅向生长的DNA链中加入一个额外的核苷酸，最终导致凋亡细胞死亡的开始。 安全与疗效： 吉西他滨具有抗瘤谱广、不良反应少等特点，近年来的数项大型Ⅲ期研究显示其单药或联合其他化疗药物用于晚期乳腺癌具有良好疗效，目前已成为国内外指南推荐用于晚期乳腺癌的首选化疗药物之一。 一项Ⅲ期研究中期分析(摘要号5536)报道，449例经手术切除的Ⅰc~Ⅳ期卵巢上皮癌、原发性腹膜癌或输卵管癌患者随机使用GC方案或紫杉醇 卡铂(TC)方案化疗，之后均选择性辅以紫杉醇巩固化疗。两组患者客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)无明显差异，且毒性反应与既往临床经验一致。结果表明GC方案治疗多种病理类型的卵巢癌可能与TC方案具有同样的疗效，GC可能成为一线治疗新选择。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/9dc35c59-f4f3-43b4-8251-0cf5c06cdc80/spl-doc?hl=Gemzar