司美替尼Koselugo是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。2020年4月10日,美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂司美替尼Koselugo上市,适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。
司美替尼是医保药吗?目前司美替尼并未在国内上市,更没有被纳入医保目录。
司美替尼Koselugo使用方法为:25 mg/m²,每天口服两次。空腹服用阿斯利康司美替尼时需注意,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。 不可用于无法吞服整个胶囊的患者。
如果漏服司美替尼Koselugo,发现时若离下次服药6小时以上,可以按量补服,下次服药仍可按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服司美替尼Koselugo。如果因发生不良反应需要减量。第二次减量后,如果仍无法耐受不良反应,永久停药。如果发生有症状或3级以上的左心室射血分数减少、4级或3天内没有改善的3级腹泻、3级以上结肠炎、横纹肌溶解或视网膜静脉阻塞,永久停药。司美替尼Koselugo对于有中度肝损伤的患者,推荐剂量为20mg/m²每天2次。
司美替尼是胶囊制剂,必须用水整个吞下,不要咀嚼,溶解或打开胶囊。更不能擅自增加或减少用药剂量,因为这可能会导致一些身体伤害。司美替尼Koselugo不应用于孕妇,因为这可能会对胎儿造成伤害。而且司美替尼Koselugo中含有维生素E,如果患者每天摄入的维生素E超过建议的或安全的限值,则出血的风险就会增加。在治疗中患者需要密切监测出血状况。根据用药期间出现的不良反应严重程度可降低使用剂量或中止给药。
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