尼洛替尼胶囊是什么药？治什么病？

郭药师

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2025-01-21 04:16:10

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尼洛替尼胶囊是什么药？治什么病？尼洛替尼（Nilotinib）是第二代络氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。

尼洛替尼（Nilotinib）是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。

尼洛替尼（达希纳）具有靶向作用，它主要是经过靶向性的针对那些含有反常染色体的癌细胞，来抑制癌细胞的产生。而且服用尼洛替尼而出现耐药性或者是耐受性的这种状况较少，与患者之间有更好的亲和才能，医治作用更好。

临床试验对比了伊马替尼与尼洛替尼（Nilotinib）治疗慢性粒细胞性白血病患者的效果，结果显示，与伊马替尼相比,尼洛替尼能使CML患者到达更早更深的缓解,尼洛替尼治疗低危CML和中/高危CML的疗效无明显差异。尼洛替尼对于伊马替尼耐药或不耐受患者有较好的缓解率。伊马替尼和尼洛替尼都表现出较好的安全性,且两者之间的安全性比较无明显差异。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293

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