




塞来昔布作用与功效:塞来昔布(西乐葆)是一种非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶一环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
塞来昔布适应症:用于缓解骨关节炎的症状和体征。用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。用于治疗成人急性疼痛。用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
塞来昔布与安慰剂相比能显著减轻关节疼痛。在几项为期最长达12 周、安慰剂和阳性药物对照的临床研究中评价了本品对膝关节炎和髋关节炎症状和体征的治疗。塞来昔布100mg 每日两次或200mg 每日一次,改善了OA 患者的WOMAC骨关节炎指数(关于OA的关节疼痛,僵硬和功能的综合评价指标)。
在三项为期12 周,OA 发作伴随疼痛的研究中,塞来昔布100mg 每日两次和200mg 每日两次能在给药后的24-48 小时内明显减轻疼痛。塞来昔布100mg 每日两次或200mg 每日两次其疗效与萘普生500mg 每日两次相似。200mg 每日两次的剂量与100mg 每日两次相比未发现更明显的优势。当塞来昔布(西乐葆)每日总剂量为200mg 时,以100mg 每日两次或以200mg 每日一次的方式服用的疗效等效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年5月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=076898