阿卡替尼是一款新型靶向药物,是一种高度选择性、共价不可逆的Brutton酪氨酸激酶抑制剂,阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而导致BTK酶活性受到抑制。2017年10月31日,美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者(MCL);2019年,阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
服用阿卡替尼的禁忌和注意事项有哪些?
阿卡替尼的注意事项1、服药期间避免和葡萄柚汁、吃葡萄柚、橙子或橘子、杨桃,这些产品会使血液中阿卡替尼含量增加。服药过程中,应伴水整粒吞服,不掰开、咀嚼等。若出现漏服时间超过3小时,不得补服,下次按正常剂量、正常时间服用即可。
2、严重出血事件:患者单服阿卡替尼治疗,曾出现死亡事件及≥3级的严重血液学不良反应事件;胃肠道、颅内和鼻出血发生率约2%,若包括任何级别的青紫和瘀斑,血液学恶性疾病患者发生出血事件发生率约50%。
3、 孕妇用药:尚未获得妊娠妇女服用阿卡拉布替尼的相关风险数据,根据动物实验结果,应忠告妊娠妇女服用阿卡替尼对胎儿有潜在风险。
4、严重的细菌、病毒或真菌感染:患者单用阿卡替尼治疗,曾出现过机遇性和致命性的细菌、病毒或真菌感染感染事件,有18%患者发生≥3级感染,报道最多的是细菌感染引起的3级或4级肺炎。
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