




当前,大量临床试验正评估卡博替尼在各种癌症治疗中的有效性和安全性,因其广谱抗癌作用,卡博替尼在抗癌治疗领域显示出了光明的前景。卡博替尼是一种新型口服、小分子、多靶点酪氨酸酶抑制剂,今天咱们详细了解一下什么情况下可以用卡博替尼?
卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者; 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。
卡博替尼治疗不同癌症的服药剂量不同。
甲状腺癌:卡博替尼的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
肺癌、肝癌、肾癌:卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者临床试验,试验纳入658名晚期肾细胞癌患者,患者随机接受每天口服一次60mg的卡博替尼或每天口服一次10mg的依维莫司。结果显示,卡博替尼的有效率是依维莫司的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。卡博替尼使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。
卡博替尼代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692