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维奈克拉的作用机制是什么?

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2023-06-30 17:28
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维奈克拉是选择性的、口服可吸收的BCL-2(一种抗凋亡蛋白)小分子抑制剂。已有研究显示BCL-2在CLL细胞和AML细胞内过度表达,介导肿瘤细胞的存活,并与化疗药物耐药性相关。维奈克拉通过直接与BCL-2蛋白结合,取代促凋亡蛋白(如BIM)与BCL-2蛋白的结合,引发线粒体外膜通透性增加和半胱天冬酶的活化,帮助恢复凋亡过程。非临床研究显示,维奈克拉对过度表达BCL-2的肿瘤细胞有细胞毒活性。

参考资料: FDA说明书更新于2022年6月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573

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