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索托拉西布(AMG510)作用原理?

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2023-07-05 09:26
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索托拉西布(AMG510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,作用原理是靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性,进而起到治疗肺癌的作用。
索托拉西布(AMG510)用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,这些患者至少接受过一次系统治疗,推荐剂量是960mg,每日一次,建议大约在每天的同一时间服用。

参考资料: FDA说明书更新于2025年1月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665

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