恩曲替尼是第几代靶向药物？

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恩曲替尼是一种特殊的第三代靶向药物。恩曲替尼（entrectinib，Rozlytrek）的活性药物成分为Entrectinib,这是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。Entrectinib可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。Entrectinib针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效，并且没有不良的脱靶活性。

参考资料： FDA说明书更新于2023年10月20日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550

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