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panobinostat帕比司他的作用机制是什么?

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2023-08-16 09:09
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帕比司他可有效减轻癌痛,其机制可能与下调GSK-3β活性、抑制星形胶质细胞活化和减轻炎症反应有关。
细胞增殖活性评价实验结果表明,在抗肿瘤药物诱导的和转染ABCG2的肿瘤MDR细胞中,帕比司他的增殖抑制活性受限,并且已报道的ABCG2转运蛋白抑制剂可上调上述细胞模型对帕比司他的敏感性。机制研究表明,帕比司他显著抑制ABCG2介导的药物外排功能,并反过来影响其他ABCG2底物药物的药代动力学特征。此外,帕比司他显著上调ABCG2蛋白的表达水平,介导肿瘤细胞对ABCG2底物药物的抵抗力增强。

参考资料: FDA说明书更新于2016年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353

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