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芦可替尼通过什么通路代谢?

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2023-09-08 09:59
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芦可替尼通过CYP3A4通路代谢。
CYP3A4是一种在肝脏及肠道中表达的典型的细胞色素P450酶,它参与了许多药物在体内的代谢过程。芦可替尼在体内主要通过CYP3A4酶的催化代谢为活性产物,从而发挥药效。同时,芦可替尼还具有抑制CYP3A4酶活性的作用,因此可以抑制其他经CYP3A4代谢的药物的代谢,导致这些药物的血药浓度升高。在使用芦可替尼的过程中,需要注意与其他药物之间的相互作用,尤其是与经CYP3A4代谢的药物的相互作用。
芦可替尼平均清除半衰期大约是3小时。在成人健康受试者中,单次口服 [14C]标记的芦可替尼后,主要通过代谢清除,在尿液中排泄的放射性为74%,粪便中为22%。原型药物占总排泄放射性的1%以下。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192

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