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阿法替尼(afatinib)治疗肺癌的作用机制?

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2023-10-11 09:37
我是一名肺癌患者,马上就要使用阿法替尼(afatinib)治疗了,请问阿法替尼(afatinib)治疗肺癌的作用机制是什么?是怎样发挥治疗作用的?
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赵药师
2023-10-11 09:44:19回答
阿法替尼(afatinib)治疗肺癌的作用机制是阿法替尼与EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2)和HER4 (ErbB4)的激酶结构域共价结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调。
EGFR病的某些突变,包括其激酶结构域的非耐药性突变,可导致受体的自磷酸化增加,导致受体活化(有时在缺乏配体结合的情况下),并可支持NSCLC中的细胞增殖。
在患者中达到的阿法替尼浓度下,对表达野生型EGFR的细胞系和表达选定的EGFR外显子19缺失突变、外显子21 L858R突变或其他不太常见的非耐药性突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖表现出抑制作用。此外,阿法替尼还抑制了过量表达HER2的细胞系的体外增殖。
在植入过表达野生型EGFR或HER2的肿瘤的裸鼠中或在EGFR L858R/T790M双突变模型中,阿法替尼治疗导致肿瘤生长抑制。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292

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