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拉泽替尼的功效与作用都有哪些?

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2025-09-19 11:38
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拉泽替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有靶向T790M突变和激活型EGFR突变的双重功效,同时能穿透血脑屏障治疗脑转移病灶,临床主要用于EGFR突变型非小细胞肺癌的治疗。

核心药理作用

(1)、精准抑制:选择性阻断EGFR敏感突变(外显子19缺失/L858R)和T790M耐药突变,对野生型EGFR影响较小。

(2)、中枢渗透:独特分子结构可有效穿透血脑屏障,控制中枢神经系统转移灶。

(3)、协同增效:与埃万妥单抗联用可增强抗肿瘤效果,延缓耐药发生。

临床治疗功效

(1)、单药疗效:对T790M阳性患者客观缓解率较高,中位无进展生存期延长。

(2)、联合优势:一线联合治疗敏感突变患者,疾病进展风险降低50%以上。

(3)、耐药突破:有效克服第一/二代EGFR-TKI治疗后出现的T790M耐药突变。

特殊作用特点

(1)、剂型优势:口服给药方便,生物利用度高,血药浓度稳定。

(2)、安全性谱:相比早期EGFR-TKI,皮肤毒性发生率降低且程度减轻。

(3)、全球差异:韩国版商品名为LECLAZA,美国版为Lazcluze,适应症可能不同。

使用注意事项

(1)、基因检测:用药前必须通过组织或液体活检确认EGFR突变状态。

(2)、相互作用:避免联用强效CYP3A4诱导剂,需监测BCRP底物药物浓度。

(3)、不良反应:需警惕静脉血栓(36%)、间质性肺病(3.1%)等严重副作用。

参考资料: FDA说明书更新于2024年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219008

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